Аминогликозиды что такое. Аминогликозиды Аминогликозиды в таблетках

Аминогликозиды: препараты (список, названия, классификация, инструкция по применению)

Аминогликозиды что такое. Аминогликозиды Аминогликозиды в таблетках

Появление на фармакологическом рынке новых антибиотиков, обладающих широким спектром воздействия, таких как фторхинолоны, цефалоспорины, привело к тому, что врачи стали крайне редко назначать аминогликозиды (препараты).

Список медикаментов, входящих в данную группу, достаточно обширен, и включает столь известные лекарства, как «Гентамицин», «Амикацин», «Стрептомицин». Стрептомицин, кстати, считается исторически первым аминогликозидом. Он же является вторым известным антибиотиком после пенициллина.

Аминогликозиды, а точнее, препараты аминогликозидного ряда остаются до сегодняшнего дня наиболее востребованными в реанимационных и хирургических отделениях.

Краткая характеристика группы

Аминогликозиды – препараты (список лекарств рассмотрим ниже), отличающиеся полусинтетическим или природным происхождением. Данная группа антибиотиков обладает быстрым и мощным бактерицидным воздействием на организм.

Медикаментам свойственен широкий спектр действия. Их антимикробная активность ярко выражена в отношении грамотрицательных бактерий, но значительно снижается в борьбе с грамположительными микроорганизмами. И совершенно неэффективны аминогликозиды в отношении анаэробов.

Данная группа препаратов производит отличный бактерицидный эффект благодаря способности необратимо угнетать синтез белка у чувствительных микроорганизмов на уровне рибосом. Медикаменты проявляют активность в отношении как размножающихся, так и клеток, находящихся в состоянии покоя. Степень активности антибиотиков полностью зависит от их концентрации в сыворотке крови пациента.

Группа аминогликозидов применяется на сегодняшний день достаточно ограниченно. Это связано с высокой токсичностью данных медикаментов. Чаще всего страдают от таких лекарств почки и органы слуха.

Важная особенность данных средств заключается в невозможности их проникновения внутрь живой клетки. Таким образом, аминогликозиды совершенно бессильны в борьбе с внутриклеточными бактериями.

Преимущества и недостатки

Данные антибиотики широко применяются, как выше указывалось, в хирургической практике. И это неслучайно. Медики подчеркивают множество достоинств, которыми обладают аминогликозиды.

Действие препаратов на организм отличается такими положительными моментами:

  • высокой антибактериальной активностью;
  • отсутствием болезненной реакции (при инъекционном введении);
  • редким возникновением аллергии;
  • способностью уничтожать размножающиеся бактерии;
  • усиленным терапевтическим эффектом при сочетании с бета-лактамными антибиотиками;
  • высокой активностью в борьбе с опасными инфекциями.

Однако наряду с описанными выше преимуществами данная группа медикаментов обладает и недостатками.

Минусами аминогликозидов являются:

  • низкая активность препаратов при отсутствии кислорода или в кислой среде;
  • плохое проникновение основного вещества в жидкости организма (желчь, спинномозговую жидкость, мокроту);
  • появление множества побочных эффектов.

Существует несколько классификаций.

Так, учитывая последовательность введения в медицинскую практику аминогликозидов, выделяют следующие поколения:

  1. Первыми лекарствами, используемыми для борьбы с инфекционными недугами, стали «Стрептомицин», «Мономицин», «Неомицин», «Канамицин», «Паромомицин».
  2. Ко второму поколению относятся более современные аминогликозиды (препараты). Список лекарств: «Гентамицин», «Тобрамицин», «Сизомицин», «Нетилмицин».
  3. В данную группу входят полусинтетические медикаменты, такие как «Амикацин», «Изепамицин».

По спектру действия и возникновению резистентности классифицируют несколько иначе аминогликозиды.

Поколения медикаментов выделяют следующие:

1. К 1 группе относят такие препараты: «Стрептомицин», «Канамицин», «Мономицин», «Неомицин». Эти медикаменты позволяют бороться с возбудителями туберкулеза и некоторыми атипичными бактериями. Однако против множества грамотрицательных микроорганизмов и стафилококков они оказываются бессильны.

2. Представитель второго поколения аминогликозидов – это лекарство «Гентамицин». Его отличает большая антибактериальная активность.

3. Более совершенные лекарства. Они обладают высокой антибактериальной активностью. Применяют против клебисиеллы, энтеробактера, синегнойной палочки именно третьего поколения аминогликозиды (препараты). Список медикаментов таков:

– «Сизомицин»;

– «Амикацин»;

– «Тобрамицин»;

– «Нетилмицин».

4. К четвертой группе относят препарат «Изепамицин». Его отличает дополнительная способность эффективно бороться с цитобактером, аэромонасом, нокардиями.

В медицинской практике разработана еще одна классификация. Она основана на применении лекарств в зависимости от клиники заболевания, характера инфекции, а также способа применения.

Такая классификация аминогликозидов выглядит следующим образом:

  1. Лекарства для системного воздействия, вводимые в организм парентерально (инъекционно). Для терапии бактериальных гнойных инфекций, протекающих в тяжелых формах, спровоцированных условно-патогенными анаэробными микроорганизмами, назначают такие лекарства: «Гентамицин», «Амикацин», «Нетилмицин», «Тобрамицин», «Сизомицин». Лечение опасных моноинфекций, в основе которых лежат облигатные патогены, эффективно при включении в терапию препаратов «Стрептомицин», «Гентомицин». При микобактериозах отлично помогают медикаменты «Амикацин», «Стрептомицин», «Канамицин».
  2. Препараты, которые используются исключительно внутрь при специальных показаниях. Таковыми являются: «Паромицин», «Неомицин», «Мономицин».
  3. Медикаменты для местного применения. Их используют для терапии гнойных бактериальных инфекций в оториноларингологии и офтальмологии. Для местного воздействия разработаны препараты «Гентамицин», «Фрамицетин», «Неомицин», «Тобрамицин».

Показания к назначению

Применение аминогликозидов целесообразно для уничтожения самых различных аэробных грамотрицательных возбудителей. Медикаменты могут использоваться в качестве монотерапии. Нередко их сочетают с бета-лактамами.

Аминогликозиды назначают для лечения:

  • госпитальных инфекций разнообразной локализации;
  • гнойных послеоперационных осложнений;
  • интраабдоминальных инфекций;
  • сепсиса;
  • инфекционных эндокардитов;
  • пиелонефритов, протекающих в тяжелых формах;
  • инфицированных ожогов;
  • бактериальных гнойных менингитов;
  • туберкулеза;
  • опасных инфекционных недугов (чумы, бруцеллеза, туляремии);
  • септического артрита, спровоцированного грамотрицательными бактериями;
  • инфекций мочевыводящих путей;
  • офтальмологических заболеваний: блефаритов, бактериальных кератитов, конъюнктивитв, кератоконъюнктивитв, увеитов, дакриоциститов;
  • оториноларингологических недугов: наружных отитов, ринофарингитов, ринитов, синуситов;
  • протозойных инфекций.

Побочные эффекты

К сожалению, во время терапии данной категорией лекарств пациент может ощутить на себе целый ряд нежелательных воздействий. Самый главный недостаток медикаментов – это высокая токсичность. Именно поэтому только доктор должен назначать больному аминогликозиды.

Побочные эффекты могут проявляться:

  1. Ототоксичностью. Пациенты жалуются на снижение слуха, появление звона, шума. Нередко они указывают на заложенность ушей. Чаще всего такие реакции наблюдаются у пожилых, у людей, изначально страдающих от нарушений слуха. Подобные реакции развиваются у больных при длительной терапии или назначении высоких доз.
  2. Нефротоксичностью. У пациента появляется сильная жажда, изменяется количество мочи (может как увеличиваться, так и снижаться), повышается уровень в крови креатинина, понижается клубочковая фильтрация. Подобная симптоматика свойственна людям, страдающим от нарушений функционирования почек.
  3. Нейромышечной блокадой. Иногда во время терапии угнетается дыхание. В некоторых случаях даже наблюдается паралич дыхательных мышц. Как правило, такие реакции свойственны пациентам с неврологическими заболеваниями либо с нарушенной работой почек.
  4. Вестибулярными расстройствами. Они проявляются нарушением координации, головокружениями. Очень часто такие побочные эффекты появляются при назначении больному препарата «Стрептомицин».
  5. Неврологическими нарушениями. Может появиться парестезия, энцефалопатия. Иногда терапия сопровождается поражением зрительного нерва.

Очень редко аминогликозиды вызывают аллергические проявления, такие как кожная сыпь.

Описываемые медикаменты обладают некоторыми ограничениями к применению. Чаще всего противопоказаны аминогликозиды (названия которых были приведены выше) при таких патологиях или состояниях:

  • индивидуальной гиперчувствительности;
  • нарушении выделительной функции почек;
  • расстройствах слуха;
  • развитии нейтропенических тяжелых реакций;
  • вестибулярных нарушениях;
  • миастении, ботулизме, паркинсонизме;
  • угнетенном дыхании, ступоре.

Кроме того, не следует применять их для лечения, если в анамнезе больного имелась негативная реакция на любой медикамент из данной группы.

Рассмотрим наиболее востребованные аминогликозиды.

«Амикацин»

Препарат отличается выраженным бактериостатическим, бактерицидным и противотуберкулезным воздействием на человеческий организм.

Он проявляет высокую активность в борьбе со многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Так свидетельствует к препарату «Амикацин» инструкция по применению.

Уколы эффективны в терапии стафилококков, стрептококков, пневмококков, сальмонелл, кишечной палочки, микобактерии туберкулеза.

Лекарство не способно всасываться через ЖКТ. Поэтому применяется только внутривенно либо внутримышечно. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается в сыворотке крови через 1 час. Положительный лечебный эффект сохраняется на протяжении 10-12 часов. Благодаря такому свойству инъекции выполняются дважды в сутки.

Когда же рекомендует применять препарат «Амикацин» инструкция по применению? Уколы показаны к назначению при следующих недугах:

  • пневмониях, бронхитах, абсцессах легких;
  • инфекционных заболеваниях брюшины (перитонитах, панкреатитах, холециститах);
  • болезнях мочевыводящих путей (циститах, уретритах, пиелонефритах);
  • патологиях кожи (язвенных поражениях, ожогах, пролежнях, инфицированных ранах);
  • остеомиелитах;
  • менингитах, сепсисе;
  • туберкулезных инфекциях.

Нередко данное средство применяется при осложнениях, спровоцированных хирургическим вмешательством.

Разрешено применение лекарства в педиатрической практике. Этот факт подтверждает к препарату «Амикацин» инструкция по применению. Для детей с первых дней жизни может назначаться данное лекарство.

Дозировки определяются исключительно врачом в зависимости от возраста больного и массы его тела.

Инструкция приводит такие рекомендации:

  1. На 1 кг веса пациента (как взрослого, так и ребенка) должно приходиться по 5 мг лекарства. При данной схеме повторный укол ставят через 8 часов.
  2. Если на 1 кг массы тела берут 7,5 мг медикамента, то интервал между инъекциями составляет 12 часов.
  3. Обратите внимание, как рекомендует применять для новорожденных препарат «Амикацин» инструкция по применению. Для детей, только что появившихся на свет, дозировка вычисляется так: на 1 кг – 7,5 мг. При этом интервал между уколами – 18 часов.
  4. Продолжительность терапии может составлять 7 дней (при в/в вводе) или 7-10 суток (при в/м уколах).

«Нетилмицин»

Данное лекарство по своему антимикробному воздействию аналогично «Амикацину». При этом известны случаи, когда «Нетилмицин» оказывал высокую эффективность в отношении тех микроорганизмов, при которых вышеописанное лекарство было бессильно.

Медикамент обладает существенным преимуществом в сравнении с другими аминогликозидами. Как указывает к лекарству «Нетилмицин» инструкция по применению, препарат обладает меньшей нефро- и ототоксичностью. Медикамент предназначен исключительно для парентерального использования.

«Нетилмицин» инструкция по применению рекомендует назначать:

  • при септицемии, бактериемии,
  • для терапии предполагаемой инфекции, спровоцированной грамотрицательными микробами;
  • при инфекциях дыхательной системы, урогенитального тракта, кожных покровов, связочных аппаратов, остеомиелите;
  • новорожденным в случае серьезных стафилококковых инфекций (сепсисе либо пневмонии);
  • при раневых, предоперационных и внутрибрюшинных инфекциях;
  • в случае риска возникновения послеоперационных осложнений у хирургических пациентов;
  • при инфекционных заболеваниях ЖКТ.

Рекомендуемая доза определяется только врачом. Она может составлять от 4 мг до 7,5. В зависимости от дозировки, состояния больного и его возраста в течение суток рекомендуется 1-2 укола.

Препарат «Гентамицин»

Производится в виде мази, раствора для инъекций и таблеток. Медикамент обладает выраженными бактерицидными свойствами. Он обеспечивает губительное воздействие на множество грамотрицательных бактерий, протеи, кампилобактерии, эшерихии, стафилококки, сальмонеллы, клебсиеллы.

Препарат «Гентамицин» (таблетки или раствор), попадая в организм, уничтожает возбудителей инфекции на клеточном уровне. Как любой аминогликозид, он обеспечивает нарушение синтеза белка болезнетворных микроорганизмов. В результате такие бактерии утрачивают способность к дальнейшему размножению и не могут распространяться по организму.

Назначается антибиотик при инфекционных недугах, поражающих различные системы и органы:

  • менингите;
  • перитоните;
  • простатите;
  • гонорее;
  • остеомиелите;
  • цистите;
  • пиелонефрите;
  • эндометрите;
  • эмпиеме плевры;
  • бронхите, воспалении легких;

Препарат «Гентамицин» достаточно востребован в медицине. Он позволяет излечивать пациентов от серьезных инфекций дыхательных и мочевыводящих путей. Данное средство рекомендовано при инфекционных процессах, охватывающих брюшину, кости, мягкие ткани или кожные покровы.

Аминогликозиды не предназначены для самостоятельной терапии. Не забывайте, что подобрать необходимый антибиотик может только квалифицированный доктор. Поэтому не занимайтесь самолечением. Доверьте свое здоровье профессионалам!

Источник: https://FB.ru/article/266197/aminoglikozidyi-preparatyi-spisok-nazvaniya-klassifikatsiya-instruktsiya-po-primeneniyu

Препараты аминогликозиды – противопоказания и побочные эффекты

Аминогликозиды что такое. Аминогликозиды Аминогликозиды в таблетках

Аминогликозиды – это антибиотики полусинтетического или природного происхождения. Они оказывают бактерицидное действие и уничтожают чувствительные к ним патогенные микроорганизмы. Терапевтическая эффективность аминогликозидов выше, чем у бета-лактамных антибиотиков. В клинической практике их применяют в лечении тяжелых инфекций, сопровождающихся ингибированием иммунитета.

Аминогликозиды хорошо переносятся организмом, не провоцируя появление аллергии, однако они обладают высокой степенью токсичности. Аминогликозиды вызывают гибель патогенов лишь в аэробных условиях, они малоэффективны по отношению к анаэробным бактериям. Данная группа насчитывает несколько полусинтетических и около десятка природных антибиотиков, производимых из актиномицетов.

Классификация аминогликозидов

На сегодняшний день существует несколько классификаций аминогликозидных антибиотиков: по спектру антимикробной активности, по особенностям развития резистентности при длительном применении препарата, когда в процессе терапии наблюдается редукция или полное прекращение лечебного действия медикамента, по времени введения в клиническую практику.

Реклама

Одна из самых популярных классификаций предложена И.Б. Михайловым, автором учебника «Клиническая фармакология». В её основу взят спектр действия аминогликозидов и особенности возникновения сопротивляемости и устойчивости бактерий к аминогликозидам. Он выделил 4 генерации (поколения) антибактериальных препарата (далее АБП) данной группы. К антибиотикам аминогликозидам относятся:

  • 1 п-ие – стрептомицин®, канамицин®, неомицин®, паромомицин®;
  • 2 п-ие – гентамицин®;
  • 3 п-ие – тобрамицин®, сизомицин®, амикацин®;
  • 4 п-ие – изепамицин®.

По времени введения в клиническую практику и по областям применения предлагают следующую классификацию:

  • препараты 1 – ой генерации. Их применяют против  микобактерий из группы Mycobacterium tuberculosis complex, являющихся возбудителями туберкулёза. Лекарства первого поколения менее активны по отношению к стафилококкам и грамотрицательной флоре. В современной медицине уже практически не используются, так как устарели.
  • препараты 2 – ой генерации. Представителем второй группы является гентамицин®, отличающийся высокой активностью по отношению к синегнойной палочке. Его внедрение обусловлено возникновением антибиотикорезистентных штаммов бактерий.
  • препараты 3 – ей генерации. Аминогликозиды 3 поколения проявляют бактерицидную активность к Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia
  • препараты 4 – ой генерации. Изепамицин® показан в лечении нокардиоза, абсцессов головного мозга, менингитов, урологических заболеваний, гнойных инфекций и сепсиса.

Последние поколения были изобретены, когда стали известны молекулярные механизмы резистентности и обнаружены специфические энзимы, которые инактивируют антимикробный препарат.

Небольшой экскурс в историю

Стрептомицин является первым антибиотиком из группы аминогликозидов. Его вывели в 40-х годах прошлого столетия из лучистого гриба стрептомицета. Род Streptomyces является самым крупным родом, синтезирующим АБП, и его используют уже больше 50 лет в промышленном производстве антибактериальных медикаментов.

Новоявленный стрептомицин, механизм действия которого связан с угнетением синтеза белка в клетке патогена, влияет на окислительные процессы в микроорганизме и ослабляет его углеводный обмен. Антибиотики аминогликозиды – препараты, которые стали выпускаться сразу после антибиотиков пенициллинового ряда. Несколько лет спустя фармакология представила миру канамицин.

На заре эры антибиотикотерапии стрептомицин и пенициллин назначались для лечения многих инфекционных заболеваний, которые в современной медицине не считаются показаниями к назначению аминогликозидных лекарств.

Бесконтрольное применение  спровоцировало появление резистентных штаммов и перекрестной устойчивости.

  Перекрестная устойчивость – это способность микроорганизмов обладать резистентностью к нескольким антибиотическим веществам со сходным механизмом действия.

Впоследствии стрептомицин стали использовать лишь  в составе специфической химиотерапии туберкулеза. Сужение терапевтического диапазона связано с его отрицательным воздействием на вестибулярный аппарат, слух и токсическим действием, проявляющимся поражением почек.

Амикацин®, относящийся к четвертому поколению, считается препаратом резерва. Он оказывает ярко выраженный эффект, однако отличается толерантностью, поэтому его назначают лишь очень небольшому проценту пациентов.

Читайте далее: Изобретение антибиотиков или история спасения человечества

Показания и область применения

Аминогликозидные антибиотики иногда назначают в случае неустановленного точно диагноза и при подозрении на смешанную этиологию. Диагноз подтверждается при успешном лечении недуга. Терапия аминогликозидами практикуется при следующих заболеваниях:

  • криптогенном сепсисе;
  • инфекционном поражении ткани клапанного аппарата сердца;
  • менингитах, возникающих как осложнение при черепно-мозговой травме и экстренном нейрохирургическом вмешательстве;
  • нейтропенической лихорадке;
  • внутрибольничной пневмонии;
  • инфекционном поражении почечной лоханки, чашечек и паренхимы почки (воспаление почек);
  • интраабдоминальных инфекциях;
  • синдроме диабетической стопы;
  • воспалении костного мозга, компактной части кости, надкостницы, а также окружающих мягких тканей;
  • инфекционном артрите;
  • бруцеллёзе;
  • воспалении роговицы;
  • туберкулёзе.

Антибактериальные препараты вводят для предупреждения послеоперационных инфекционно-воспалительных осложнений. Аминогликозиды нельзя применять в лечении внебольничной пневмонии. Это обусловлено отсутствием активности антибиотиков в отношении Streptococcus pneumoniae.

Парентеральное введение препарата практикуется при внутрибольничной пневмонии.

Не совсем верно назначать  аминогликозиды при дизентерии и сальмонеллёзе, так как эти возбудители локализуются внутри клеток, а данная группа антибиотиков активна лишь при наличии аэробных условий внутри бактериальной клетки-мишени.

Нецелесообразно применять аминогликозиды против стафилококков. Альтернативой станут менее токсичные антимикробные средства. То же самое касается инфекций мочевыводящих путей.

Из-за ярко выраженной токсичности не рекомендуется применение аминогликозидных антибиотиков для орошения воспалённых тканей брюшины  и проточно-промывного дренирования.

При склонности к аллергическим реакциям эффективны лекарственные формы, содержащие в своём составе глюкокортикостероиды.

Грамотное назначение аминогликозидов должно сопровождаться:

  • строгим расчётом дозировки с учётом возраста, общего состояния здоровья, хронических заболеваний, локализации инфекции и т.д.
  • соблюдением режима дозирования, интервалов между приёмами препарата;
  • правильным выбором пути введения;
  • диагностикой концентрации фармакологического средства в крови;
  • мониторингом уровня креатинина в плазме крови. Его концентрация – это важный показатель деятельности почек.
  • проведением акуметрии, измеряющей остроту слуха, определяющей слуховую чувствительность к звуковым волнам различной частоты.

Читайте: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Реклама

Аминогликозиды: побочные эффекты и противопоказания

Возникновение побочных эффектов – это верный спутник  антибиотикотерапии.  Обусловлено способностью данной фармакологической группы вызывать нарушения физиологических функций организма. Столь высокий уровень токсичности становится причиной:

  • снижения чувствительности слухового анализатора, посторонних звуков в ушах, ощущением заложенности;
  • поражения почек, которое проявляется снижением скорости клубочковой фильтрации жидкости через нефроны (структурно-функциональная единица органа), качественным и количественным изменением мочи.
  • головных болей, головокружения, расстройств моторики, или атаксии. Данные побочные эффекты проявляются особенно ярко у людей преклонного возраста.
  • вялости, упадка сил, утомляемости, непроизвольных сокращений мышц, потерей чувствительности в области рта.
  • нейромышечных расстройств, затрудненного дыхания вплоть до полного паралича мышц, отвечающих за этот физиологический процесс. Побочный эффект усиливается из-за совместного приёма антибиотиков с медикаментозными средствами, которые снижают тонус скелетной мускулатуры. Во время антимикробной терапии аминогликозидами нежелательно проводить переливание цитратной крови, в которую добавляют лимоннокислый натрий, предотвращающий её от свёртывания.

Читайте далее: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию

Повышенная чувствительность и склонность к аллергическим реакциям в анамнезе являются противопоказаниям для приёма всех препаратов данной группы. Это связано с возможной перекрёстной гиперчувствительностью.

Системное использование аминогликозидов ограничивается следующими патологиями:

  • обезвоживанием организма;
  • тяжёлой почечной недостаточностью, сопряжённой с аутоинтоксикацией и повышенным содержанием в крови азотистых продуктов обмена;
  • поражением преддверно-улиткового нерва;
  • миастенией;
  • болезнью Паркинсона.

Лечение аминогликозидами  новорождённых, недоношенных детей и пожилых людей не практикуется.

Аминогликозиды в таблетках  считаются менее эффективными, чем в ампулах. Это связано с тем, что инъекционные формы обладают большей биодоступностью.

Основным преимуществом аминогликозидов является то, что их клиническая эффективность зависит не от поддержания постоянной концентрации, а от максимальной концентрации,  поэтому их достаточно вводить один раз в день.

Период беременности и лактация

Аминогликозиды – это мощные антимикробные препараты, влияние которых на плод до конца не изучено. Известно, что они преодолевают плацентарный барьер, оказывают нефротоксическое действие и в некоторых случаях подвергаются метаболическим превращениям в органах и тканях плода.

Концентрация антибиотиков в околоплодных водах и пуповинной крови может достигать критических показателей. Стрептомицин настолько агрессивен, что иногда его приём оборачивается  полной двусторонней врождённой глухотой.  Применение аминогликозидов в период вынашивания ребёнка оправдано лишь при сопоставлении всех рисков и по витальным показаниям.

Препараты аминогликозидного ряда попадают в  грудное молоко.

Американский педиатр Джек Ньюмен в своей работе «Мифы о грудном вскармливании» утверждает, что в женское молоко проникает десять процентов от объёма средства, принятого матерью.

Он полагает, что столь минимальные дозы не несут угрозы жизнь и здоровью будущего малыша. Однако педиатры настоятельно рекомендуют отказаться от лечения антибиотиками во время грудного вскармливания во избежание осложнений.

Читайте далее: Будущее уже наступило — список новейших антибиотиков широкого спектра действия

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Реклама

Источник: https://healthage.ru/polezno-znat/preparaty-aminoglikozidy-protivopokazaniya-i-pobochnye-effekty/

Аминогликозиды

Аминогликозиды что такое. Аминогликозиды Аминогликозиды в таблетках

Антимикробный спектр аминогликозидов включает большой спектр аэробных грамотрицательных бактерий, некоторые грамположительные бактерии (главным образом стафилококки) и микобактерии. В инфицированном организме аминогликозиды действуют только на внеклеточно расположенные микроорганизмы.

Аминогликозиды активны в отношении:

  • Большинства Entrobacteriaceae:
    • Escherichia coli.
    • Proteus spp.
    • Citrobacter spp.
    • Enterobacter spp.
    • Klebsiella spp.
    • Providencia spp.
    • Serratia spp.
    • Salmonella spp.
    • Shigella spp.
  • Acinetobacter spp.
  • Pseudomonas spp.
  • P. aeruginosa.
  • Yersinia pestis.
  • Francisella tularensis.
  • Brucella spp.
  • Staphylococcus aureus (кроме метициллинорезистентных штаммов S.aureus).
  • S. Epidermidis.

Стрептомицин и канамицин действуют на M.tuberculosis, в то время как амикацин более активен в отношении M.avium и других атипичных микобактерий.

Стрептомицин и гентамицин действуют на энтерококки.

Стрептомицин активен против возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза.

Степень активности и широта спектра варьируют в зависимости от препарата и свойств штаммов. Отдельные аминогликозиды различаются по активности и спектру действия.

Аминогликозиды I поколения (стрептомицин, канамицин) проявляют наибольшую активность в отношении M. tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий.

Мономицин менее активен по действию на некоторые грамотрицательные аэробы и стафилококки, но активен в отношении некоторых простейших.

Все аминогликозиды II и III поколения (в особенности тобрамицин ), в отличие от аминогликозидов I поколения, активны в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Спектр противомикробного действия сизомицина подобен таковому гентамицина, но сизомицин более активен, чем гентамицин, в отношении разных видов Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp.

Спектиномицин активен in vitro в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, но клиническое значение имеет его активность в отношении гонококков, включая штаммы, резистентные к пенициллину.

Одним из наиболее эффективных аминогликозидов является амикацин. Амикацин – производное канамицина А с наиболее широким по сравнению с другими аминогликозидами спектром действия, включая аэробные грамотрицательные бактерии (Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli и др.

) и Mycobacterium tuberculosis. Амикацин устойчив к действию ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину .

По некоторым данным, при эмпирической терапии ургентных состояний амикацин наиболее предпочтителен, так как к его действию чувствительны более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий.

В то же время применять другие аминогликозиды при тяжелых состояниях следует только после подтверждения чувствительности выделяемых микроорганизмов к гентамицину и другим ЛС этой группы, иначе терапия может быть неэффективной.

К аминогликозидам умеренно чувствительны или устойчивы Streptococcus spp., большинство внутриклеточных микроорганизмов, устойчивы анаэробы: Bacteroides spp., Clostridium spp.

Изепамицин (IV поколение аминогликозидов) дополнительно активен в отношении Aeromonas spp., Citrobacter spp., Listeria spp., Nocardia spp.

Аминогликозиды неактивны в отношении:

  • S.pneumoniae.
  • S.maltophilia.
  • B.cepacia.
  • Анаэробов (Bacteroides spp., Clostridium spp. и др.).

Более того, резистентность S.pneumoniae, S.maltophilia и B.cepacia к аминогликозидам может быть использована при идентификации этих микроорганизмов.

Несмотря на то, что аминогликозиды in vitro активны в отношении гемофил, шигелл, сальмонелл, легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена, к тому же имеются другие активные и значительно менее токсичные препараты, эффективные при пероральном введении.

  • Табл. Чувствительность микроорганизмов к аминогликозидам
      Микроорганизмы   Гентамицин   Нетилмицин   Тобрамицин   Амикацин   Канамицин   Стрептомицин  
    Грамотрицательные аэробные бактерии  
    Acinetobacter spp.   +       +       +       ++       +       +      
    Enterobacter spp.   ++       ++       ++       ++       +       ++      
    E. coli   ++       ++       ++       ++       +       ++      
    H. influenzae   +       ++       +       ++       ++       ++      
    K. pneumoniae   ++       ++       ++       ++       +       ++      
    K. pneumoniae   ++       ++       ++       ++       +       ++      
    M. catarrhalis   ++       ++       ++       ++       +       +      
    M. morganii   +       ++       ++       ++       ++       +      
    N. gonorrhoeae   +       +       +       +       +       +      
    N. meningitides   +       +       +       +       +       +      
    P. aeruginosa   ++       +       ++       ++       –       +      
    P. mirabilis   ++       ++       ++       ++       ++       ++      
    P. rettgeri   ++       ++       ++       ++       ++       ++      
    P. stuartii   +       +       +       ++       ++       ++      
    Salmonellaspp.   ++       ++       ++       ++       ++       ++      
    Shigella spp.   ++       ++       ++       ++       ++       ++      
    Serratia marcescens   ++       ++       +       ++       ++       ++      
    S. maltophilia   +       +       –       +       +       +      
    Грамположительные аэробные бактерии  
    S. aureus   ++   ++   ++   ++   ++   +  
    S. epidermidis   ++   ++   ++   ++   +   +  
    S. pyogenes   –   –   –   –   –   –  
    S. pneumoniae   –   –   –   –   –   –  
    E. faecalis   –   –   –   –   –   –  
    Nocardia spp.   –   –   –   ++   –   –  
    Микобактерии  
    M. tuberculosis   –   –   ++   ++   ++  
    M. avium-intracellulare   +   +   ++   –   +  
    Анаэробы, хламидии – устойчивы

    ++ – высокочувствительные + – чувствительные ± – слабочувствительные – – устойчивые.  

Источник: https://www.smed.ru/guides/43320

Аминогликозиды – это… Что такое Аминогликозиды?

Аминогликозиды что такое. Аминогликозиды Аминогликозиды в таблетках

ряд природных и полусинтетических антибиотиков (аминоциклитолов) широкого спектра действия с близкой химической структурой, фармакокинетикой и характером побочных явлений.

Наряду с так называемыми классическими, или старыми, аминогликозидами (стрептомицином, неомицином, мономицином, канамицином) к группе А. относят новые препараты (гентамицин, сизомицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин), обладающие существенными преимуществами при клиническом применении.

Стрептомицин активен против микобактерий туберкулеза и многих других возбудителей.

Однако ввиду быстрого развития устойчивости, высокой ототоксичности и создания более эффективных препаратов этой группы применение стрептомицина ограничивается и его используют главным образом в комбинированной терапии туберкулеза.

В сочетании с пенициллином стрептомицин применяют также при септическом эндокардите, вызванном зеленящим стрептококком, энтерококком. При бруцеллезе, чуме, туляремии, мелиоидозе стрептомицин можно назначать в комбинации с тетрациклинами.

Противопоказаниями к назначению стрептомицина являются аллергия, поражения VIII пары черепных нервов, тяжелые нарушения выделительной функции почек, беременность; стрептомицин не применяют у новорожденных и детей раннего возраста. Дигидрострептомицин не применяют, он более токсичен, чем стрептомицин. Пантотенат стрептомицина, предложенный в качестве менее токсичного производного, по современным представлениям, не отличается от стрептомицина. Неомицин эффективен главным образом при инфекциях, вызванных грамотрицательными возбудителями, а также стафилококками, мало эффективен против синегнойных палочек, стрептококков, энтерококков. Антибиотик применяют лишь внутрь и местно (мази, присыпки, аэрозоли, в комбинации с другими препаратами — бацитрацином, полимиксином и кортикостероидами). Мономицин (паромомицин) по спектру антимикробного действия близок к неомицину и канамицину. В связи с отсутствием преимуществ применение мономицина ограничено лишь одним показанием: лечение кожного лейшманиоза, при котором препарат дает некоторый эффект (внутримышечно по 0,25 г 3 раза в сутки). Мономицин можно применять внутрь в качестве кишечного антисептика (по 0,25 г 4—6 раз в сутки, детям по 10—25 мг/кг в сутки). Канамицин широко применяли как препарат, обладающий существенными преимуществами перед стрептомицином и другими классическими А. Широкий спектр действия канамицина охватывает большое число бактерий, включая протеи, клебсиеллы и другие энтеробактерии, а также стафилококки. Подобно стрептомицину канамицин отличается от других А. активностью против микобактерий туберкулеза, однако он не активен при синегнойной инфекции. Канамицин используют в комбинированной химиотерапии туберкулеза. В качестве кишечного антисептика используют канамицина моносульфат, который назначают внутрь (в таблетках). Гентамицин — наиболее широко применяемый из современных А., обладающий широким спектром антимикробного действия; к нему высокочувствительны кишечные палочки, клебсиеллы, гемофильные палочки, индол-положительные протеи, синегнойные палочки, шигеллы, серрации, грамположительные кокки, в т. ч. стафилококки. Относительно устойчивы к гентамицину энтерококки, менингококки и клостридии.

Гентамицин практически не всасывается при введении внутрь, слабо проникает через клеточные мембраны, не проникает внутрь клеток. В небольшой степени гентамицин связывается с белками сыворотки крови. Он почти полностью выделяется почками в неизмененном виде.

Основными показаниями к применению гентамицина служат тяжелые септические процессы, инфекции почек и мочевых путей, вызванные чувствительными к нему штаммами. Возможно сочетанное применение гентамицина с синергидно действующими полусинтетическими пенициллинами широкого спектра (ампициллином, карбенициллином, азлоциллином) или цефалоспоринами.

На основе гентамицина выпускают различные лекарственные формы для местного применения (мази, аэрозоли, инстилляции и др.), высокоэффективные при тяжелых инфекциях кожи и мягких тканей и ожогах, в т.ч. и при синегнойной инфекции. Основным методом использования гентамицина является внутримышечное введение в виде гентамицина сульфата в средних суточных дозах для взрослых 2—3 мг/кг. Обычно суточную дозу делят на 3 введения. Курс лечения не должен превышать 7—10 дней, повторные курсы возможны также через 7—10 дней.

Сизомицин — природный антибиотик из группы гентамицина, по спектру действия близкий к гентаминину и тобрамицину. Сизомицин превосходит гентамицин в отношении антимикробного действия на протеи, серрации, клебсиеллы, энтеробактеры, псевдомонады, активен против стафилококков.

Сизомицин обладает устойчивостью к большинству ферментов, образуемых гентамицинрезистентными микроорганизмами поэтому он эффективен при вызванных ими инфекциях.

В сочетании с полусинтетическими пенициллинами широкого спектра и цефалоспоринами антимикробный эффект сизомицина усиливается.

Сизомицин назначают при лечении сепсиса, септического эндокардита, перитонита, инфекций мочевых и желчных путей, органов дыхания, кожи и мягких тканей, инфицированных ожогов. Сизомицин в меньшей степени, чем другие А., влияет на иммунную систему, что является основаниям для преимущественного его применения (в сравнении с другими А.) в педиатрии, в т.ч. новорожденных.

Сизомицин применяют внутримышечно или внутривенно в виде сизомицина сульфата. При инфекциях почек и мочевых путей разовая доза сизомицина составляет 1 мг/кг, суточная — 2 мг/кг. В отличие от других А. сизомицин можно вводить не 3, а 2 раза в сутки. При сепсисе, перитоните, деструктивной пневмонии суточную дозу увеличивают до 3 мг/кг. При угрожающих жизни состояниях в первые 2—3 дня суточная доза может быть увеличена до максимальной — 4 мг/кг с последующим уменьшением до 3 мг/кг. Тобрамицин — природный аминогликозид, выделенный из так называемого небрамицинового комплекса. По спектру антимикробного действия он близок к гентамицину, однако более активен против синегнойных палочек. Показания к применению в целом те же, что при назначении гентамицина и сизомицина, дозы и интервалы между введениями также соответствуют принятым для гентамицина.

Нетилмицин — полусинтетическое производное сизомицина. По спектру действия близок к гентамицину, но активен в отношении некоторых гентамицинрезистентных возбудителей. При этом некоторые штаммы остаются устойчивыми к нетилмицину, они чувствительны лишь к амикацину. Нетилмицин, как и гентамицин, активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий.

Наиболее важным свойством нетилмицина является активность при инфекциях, вызванных энтеробактериями (протеи, энтеробактеры, клебсиеллы) и синегнойными палочками, в т.ч. устойчивыми к гентамицину и тобрамицину. Нетилмицин высокоэффективен при лечении перитонита, инфекций почек, мочевых и желчных путей, легких и плевры. Устойчивые к гентамицину протеи, морганеллы и провиденции обычно устойчивы и к нетилмицину. К нетилмицину чувствительны множественно-устойчивые стафилококки. При сочетании нетилмицина с пенициллинами и цефалоспоринами наблюдается усиление антимикробного эффекта. Вводят нетилмицин внутримышечно или внутривенно. Как и другие А., нетилмицин выделяется почками в неизмененном виде. Он плохо связывается с белками сыворотки крови, проникает в ткани и жидкости, кроме цереброспинальной жидкости. Амикацин — полусинтетическое производное канамицина. Молекула амикацина в отличие от других А. наиболее защищена от воздействия инактивирующих ферментов, образуемых устойчивыми к антибиотикам возбудителями. По спектру антимикробного действия амикацин шире гентамицина и тобрамицина: эффективен против большинства устойчивых к А. микроорганизмов. Спектр амикацина охватывает большое число условно-патогенных возбудителей (синегнойные и кишечные палочки, протеи, клебсиеллы, энтеробактеры, серрации, провиденции, гемофильные палочки), а также менингококков и гонококков Устойчивость к амикацину, даже на фоне широкого применения этого антибиотика, наблюдается крайне редко. Стафилококки, в т.ч. устойчивые к пенициллину и гентамицину, как правило, чувствительны к амикацину.

Амикацин в сочетании с пенициллинами (карбенициллином, мезлоциллином, азлоциллином) и цефалоспоринами (цефотаксимом, цефалотином, цефазолином, цефтазидимом, моксалактамом, азтреонамом и др.) обладает синергидным действием.

Имеются данные о синергидности амикацина и триметоприма в отношении клебсиелл, серрации, кишечных (но не синегнойных) палочек.

Основными показаниями к введению амикацина являются тяжелые инфекции, вызванные устойчивыми к другим аминогликозидам возбудителями.

Амикацин почти полностью выделяется почками в неизмененном виде, слабо связывается с белками сыворотки крови, не проникает через гематоэнцефалический барьер. А. обладают ото- и нефротоксическим действием, более выраженным у неомицина, канамицина, стрептомицина и в меньшей степени — у амикацина, сизомицина и тобрамицина. Нецелесообразно комбинированное применение отдельных А. с потенциально ото- и нефротоксическими препаратами. Аминогликозиды усиливают действие курареподобных средств. Возможна перекрестная аллергия для препаратов данной группы.

Источник: https://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/2186/%D0%90%D0%BC%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%B3%D0%BB%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D0%B7%D0%B8%CC%81%D0%B4%D1%8B

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.