Реленза: инструкция по применению. Занамивир – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Содержание

Занамивир (zanamivir)

Реленза: инструкция по применению. Занамивир - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Занамивир. Порошок для ингаляций дозированный (1 доза — 5 мг, 1 ротадиск — 20 мг).

Занамивир фармакологическое действие

Противовирусный препарат, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей.

Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т. ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В составляет от 0,09 до 95,2 пМ. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей.

Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц клеток из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо).

Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность.
Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания.

Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается, снижалось количество осложнений. Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Занамивир фармакокинетика

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. После однократного приема дозы 10 мг Сmax составляет 97 нг/мл и достигается через 1,25 ч.

Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях). После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций.

При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 ч и 24 ч после ингаляции примерно в 340 и 52 раз соответственно превышает медиану вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (в среднем 77,6% и 13,2% соответственно).

Выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму. Т1/2 после ингаляции колеблется от 2,6 до 5,05 ч. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Занамивир показания

Лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Занамивир применение

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора.

Другие ингаляционные препараты, например быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом.

При лечении гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции (по 2 дозы по 5 мг) 2 р/сут в течение 5 дней. Суточная доза — 20 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекции дозы не требуется. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше. С целью профилактики гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции (по 2 дозы по 5 мг) 1 р/сут в течение 10 дней. Суточная доза — 10 мг.

Курс профилактики может быть продлен до 1 месяца, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 дней.

Занамивир побочное действие

АР: отек лица и гортани. Со стороны ДС: бронхоспазм, затруднение дыхания.

Дерматологические реакции: сыпь, крапивница.

Занамивир противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации. С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (в т. ч. в анамнезе).

Источник: https://farmaspravka.com/zanamivir-zanamivir

Осельтамивир – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Реленза: инструкция по применению. Занамивир - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Торговое название Занамивира: Реленза или Осельтамивир.

В современных аптечных сетях вы можете приобрести лекарство с торговым названием «Реленза». Отпускается оно в последнее время только по назначению врача. Однако недобросовестные продавцы могут отдавать его и без соответствующей бумажки.

Многие потребители интересуются, есть ли другие доступные препараты, содержащие занамивир?

Можно с полной уверенностью ответить на данный вопрос отрицательно. Производители лекарственных средств еще не создали абсолютного заменителя этого препарата.

Наиболее близкий аналог вещества: осельтамивира фосфат, действующее вещество препарата Тамифлю. Средство – производное аминоциклогексан карбоновой кислоты также обладает мощным противовирусным эффектом.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

Фармакологическое действие

Занамивир — ингибитор нейраминидазы, одного из поверхностных белков вируса гриппа, который обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование других клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение вируса гриппа типов А и В и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Фармакокинетика

После ингаляции всасывается 10-20 % введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяется через 1-2 часа. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2 %.

У пожилых пациентов и у пациентов с хронической почечной недостаточностью биодоступность после введения 20 мг 10-20 %. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях.

После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 часов после ингаляции и в 52 раза через 24 часа. Осаждается в ротовой части глотки и легких (около 77,6 % и 13,2 % соответственно).

Не метаболизируется. T1/2 после пероральной ингаляции — 2,6-5,05 ч. Общий клиренс — 2,5-10,9 л/ч. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 часов.

Эффективность

Эффективность занамивира достоверно не доказана.

По данным исследований, использованных производителями при сертификации ингибиторов нейраминидазы в разных странах, выявлено недостаточное качество исследований — они имеют проблемы в дизайне и эти проблемы препятствуют любому определённому заключению. Анализ этих исследований (26 исследований по занамивиру и 20 по осельтамивиру) показал:

  • при лечении гриппоподобного заболевания (неподтвержденный грипп) выявлено сокращение продолжительности симптомов менее, чем на один день;
  • клинические испытания по профилактике гриппа показали снижение риска симптомов гриппа у отдельных лиц и в семье;
  • не было доказательств влияния на бессимптомный грипп или на гриппоподобные заболевания;
  • информация о влиянии на осложнения гриппа была ненадёжной;
  • у детей с астмой не было ясного влияния на сокращение времени до облегчения симптомов.
  • заявления о способности осельтамивира прерывать передачу [от человека к человеку] вируса и уменьшать осложнения не поддерживаются никакими даннымиВывод исследователей обзора: «Механизм действия, предложенный производителем, (специфичный для вируса гриппа) не соответствует клиническим доказательствам, что позволяет предполагать мультисистемное и центральное действие.»

В 2011 году были выявлены штаммы вируса гриппа A, устойчивые к занамивиру, в том числе у людей, не лечившихся этим препаратом.

Показания

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 лет (лечение и профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 5 лет).

Занамивир относится к «Категории С для беременных».

Ограничения к применению

Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в т.ч. в анамнезе).

Способ использования медикамента

От гриппа «Занамивир» применяется ингаляционно. Медикамент не имеет другого способа использования. Многие пациенты интересуются тем, существуют ли с названием «Занамивир» таблетки? Данной формы выпуска медикамента еще нет.

Перед тем как начать применение, необходимо внимательно изучить инструкцию. Также строго соблюдайте все рекомендации, которые дал вам врач. Если таковых не было, то следуйте аннотации.

Возьмите контейнер для ингаляций и внимательно его рассмотрите. Снимите крышку и вставьте один ротадиск. После этого защелкните контейнер и начните ингаляцию. В зависимости от цели применения препарата, его доза может сильно отличаться.

Лечение гриппа

Противовирусное «Занамивир» назначается взрослым пациентам и детям старше пяти лет. У ребятишек применение лекарства должно контролироваться взрослыми. Дозировка препарата составляет две ингаляции дважды в сутки. При этом желательно производить применение в одно и то же время с равным интервалом.

Одного ротадиска вам хватит на день лечения. Продолжительность курса составляет 5 суток. При помощи математических расчетов можно выяснить, что упаковки лекарства достаточно на целый курс.

Профилактические мероприятия

Лекарство «Занамивир» рекомендуется в качестве профилактики. Однако в последнее время оно используется все реже. Причиной тому стала продажа медикамента по рецепту. Специалисты стараются назначать для профилактики вирусных заболеваний другие, более доступные и безопасные средства.

В качестве профилактики гриппа и вирусных инфекций медикамент используется у взрослых и детей после 10 лет. Ранее использовать его при отсутствии заболевания не рекомендуется.

Инструкция по использованию советует соблюдать следующий алгоритм. В сутки проводится две ингаляции по 5 миллиграмм действующего вещества единоразово.

Чтобы не заболеть при контакте с зараженным, необходимо продолжать такую терапию до 10 суток. Одна пачка медикамента как раз рассчитана на данный срок.

Режим дозирования

Ингаляционно.

Лечение

2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза — 20 мг.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания в течение первых 48 часов. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Профилактика

2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 мес, если риск инфицирования сохраняется более 10 дней.

Взаимодействие

Не комбинировать с другими ингаляционными препаратами (в том числе бронходилататорами).

Лицам с болезнями органов дыхания

Препарат «Занамивир» в редких случаях приводит к такому побочному эффекту, как бронхоспазм. Однако эта реакция не исключена. Особенно ей подвержены люди, у которых в анамнезе есть заболевания органов дыхания. Наиболее часто это астматики.

Если отказаться от описанного средства нет возможности, то необходимо на весь срок лечения иметь при себе препараты-бронходилататоры. Не стоит думать, что если один раз реакции не возникло, то ее не будет и впоследствии.

При развитии бронхоспазма нужно немедленно прекратить проведение манипуляции. Как можно скорее примите соответствующее лекарство, снимающее спазм бронхов и расширяющее их просвет. Это поможет вам восстановить нормальное дыхание.

Во время процедуры дышите так, как вы делаете это в обычной жизни. Не нужно совершать очень глубокие и резкие вдохи.

Меры предосторожности вещества Занамивир

Грипп может сопровождаться усилением гиперреактивности дыхательных путей.

Были получены очень редкие сообщения о приступах бронхоспазма и/или ухудшения легочной функции после ингаляций занамивира пациентам, у которых проводилась терапия гриппа; у некоторых из этих пациентов отсутствовали хронические заболевания дыхательных путей в анамнезе.

В этом случае необходимо прекратить лечение занамивиром и обратиться к специалисту для проведения медицинского обследования. Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей, получающие терапию занамивиром, должны иметь при себе быстродействующий бронходилататор.

У пациентов с тяжелой бронхиальной астмой необходимо оценить предполагаемую пользу и возможный риск при применении занамивира. Не следует назначать занамивир, если не осуществляется надлежащий медицинский контроль. У пациентов с бронхиальной астмой и тяжелой степенью ХОБЛ лечение основного заболевания должно быть оптимизировано во время терапии занамивиром.

Пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности возникновения бронхоспазма. Занамивир, порошок для ингаляций дозированный, не должен использоваться для приготовления раствора для небулайзера или для аппарата ИВЛ.

Имелись сообщения о госпитализации пациентов с гриппом, включая один смертельный случай, при этом применялся раствор, приготовленный из занамивира в виде порошка для ингаляций дозированного, через небулайзер или аппарат ИВЛ.

В описании смертельного случая сообщалось, что лактоза, входящая в состав ЛС, препятствовала нормальному функционированию устройства.

Таким образом, занамивир, порошок для ингаляций дозированный, должен применяться только с использованием прилагаемого устройства (Дискхалера).

Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может сопровождаться различными неврологическими и поведенческими симптомами.

В сообщениях, полученных в пострегистрационном периоде (преимущественно зарегистрированных у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое разрешение. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была установлена. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: не отмечено.

Побочные действия вещества Занамивир

Занамивир хорошо переносится при применении в виде пероральных ингаляций.

В контролируемых клинических исследованиях, включавших группы пациентов высокого риска (пациенты пожилого возраста, а также пациенты, имеющие некоторые хронические заболевания), частота возникновения нежелательных реакций сходна в группе занамивира и группе плацебо.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и

Источник: https://bezgrippa.com/preparaty/oseltamivir-instrukciya-po-primeneniyu-otzyvy-cena-analogi/

Реленза : инструкция по применению

Реленза: инструкция по применению. Занамивир - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Противовирусные средства для системного применения. Ингибиторы нейраминидазы. КОД ATX: J05AH01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Занамивир – селективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Ингибирование нейраминидазы наблюдалось in vitro при очень низких концентрациях занамивира (ингибирующая концентрация для 50% штаммов вирусов гриппа А и В составляет 0,64 нМ – 7,9 нМ).

Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток.

Ингибирующая активность занамивира показана как invitro так и invivo в отношении репликации вирусов гриппа А и В, и включает все известные подтипы нейраминидаз вирусов гриппа А.

Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) путем предотвращения выброса инфицированных вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Репликация вируса гриппа происходит в клетках поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность местного применения занамивира на данном участке подтверждена в клинических исследованиях.

На сегодняшний день анализ образцов, взятых в клинических исследованиях у пациентов до и после лечения, не выявил снижения чувствительности вируса к занамивиру.

Наблюдалась перекрестная резистентность между некоторыми резистентными к занамивиру и резистентными к оселтамивиру вирусными мутантами гриппа, полученными in vitro. Исследований по оценке риска появления перекрестной резистентности в ходе клинических исследований не проводилось.

Фармакокинетика

Всасывание: По данным фармакокинетических исследований у человека, абсолютная биодоступность лекарственного средства низкая и составляет в среднем 2% (мин. 1%, макс. 5%) после приема внутрь.

Подобные исследования с применением занамивира в виде пероральной ингаляции показали, что всасывается примерно от 10% до 20% введенной дозы, пиковые концентрации в сыворотке, как правило, достигаются в течение 1-2 часов.

Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой системной экспозиции занамивира после пероральной ингаляции. Нет свидетельств изменения данных кинетических параметров после повторных пероральных ингаляций.

Распределение: после пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. Концентрации занамивира измерялись в индуцированной мокроте после однократной дозы 10 мг.

Концентрации занамивира превышали среднее значение ингибирующей концентрации 50% для нейраминидазы в 337 раз (диапазон 58-1593) через 12 часов после ингаляции и в 52 раза (диапазон 17-286) через 24 часа. Высокие концентрации занамивира в дыхательных путях приводят к быстрому началу ингибирования вирусной нейраминидазы.

Основное место осаждения – ротовая часть глотки (в среднем, 78%), откуда занамивир быстро выводился в желудочно-кишечный тракт. В легких осаждалось от 8 до 21%.

Метаболизм: занамивир не подвергается метаболизму и выводится почками в неизменном виде.

Исследования invitro показали, что занамивир не влиял на активность ряда маркерных субстратов изоферментов цитохрома Р450 (CYP1A/2, 2А6, 2С9, 2С18, 2D6, 2Е1, 3А4) в микросомах печени человека, а также не приводил к индуцированию экспрессии цитохрома Р450 у крыс, что свидетельствует о низкой вероятности метаболического взаимодействия между занамивиром и другими лекарственными средствами invivo.

Выведение: период полувыведения из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 часа. Занамивир полностью выводится в мочу в неизменном виде. Общий клиренс варьирует от 2,5 до 10,9 л/ч, что приблизительно равняется почечному клиренсу. Почечное выведение завершается в течение 24 часов.

Особые популяции пациентов

Пожилые: биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг низкая и составляет 10-20%, в результате чего, концентрации в системном кровотоке незначительны.

Коррекции режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира.

Дети: фармакокинетика занамивира оценивалась в открытом исследовании однократной дозы у 16 детей в возрасте от 6 до 12 лет при использовании порошка (10 мг) для ингаляций (Дискхалер).

Системная экспозиция была схожа с таковой при применении 10 мг порошка для ингаляций у взрослых, однако наблюдалась большая вариабельность во всех возрастных группах, которая была более выражена у самых маленьких детей.

5 пациентов были исключены из исследования в связи с неопределяемыми концентрациями в сыворотке во всех временных точках или через 1,5 часа после дозирования, что свидетельствует о неадекватной доставке лекарственного средства.

Пациенты с нарушением функции почек: при применении занамивира в виде ингаляций абсорбируется около 10-20% ингалируемой дозы.

В группе пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек в исследовании однократной внутривенной дозы занамивира введение внутривенной дозы 2 мг приводило к плазменным концентрациям, которые в 2-4 раза превышали ожидаемую экспозицию после приема ингаляционной дозы.

При использовании стандартного режима дозирования (10 мг 2 раза в сутки) ожидаемая экспозиция на 5-ый день в 40 раз ниже, чем та, которая переносилась у здоровых добровольцев после повторного внутривенного дозирования. Учитывая важность местных концентраций, низкую системную экспозицию и предыдущую переносимость гораздо более высоких доз, коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования.

Источник: https://apteka.103.by/relenza-instruktsiya/

Реленза – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Реленза: инструкция по применению. Занамивир - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Реленза – ингаляционный порошок в дозах по 5 мг/доза. Четырехячеечный ротадиск с ламинацией из алюминия (круглый блистер с 4-мя симметричными ячейками, содержащими по 1 дозе медпрепарата). По 5 ротадисков в пластиковых флаконах. В картонной таре находится инструкция, дискхалер и пластиковый флакон.

Выпускается в виде белого порошка.

Активный ингредиент: занамивир – 5 мг.

Неактивная составная часть: лактозы моногидрат.

Действующий ингредиент Релензы – мощный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы.

Вирусная нейраминидаза содействует выведению частиц возбудителя из пораженной клетки, выступает ускорителем проникания вируса сквозь барьер слизистых оболочек организма к поверхности эпителиальной ткани, обуславливая заражение остальных клеток дыхательной системы.

Угнетающее действие активного ингредиента обосновано тестовыми экспериментами, проводимыми на не живых организмах и в живой ткани при живых организмах, и состоит из 9-ти категорий нейраминидаз вирусов гриппа.Размножается вирусный возбудитель в клетках эпителия, выстилающих дыхательные пути.

Активный ингредиент проявляет свое воздействие во внеклеточной среде, сокращая воссоздание обоих штаммом вируса гриппа, блокируя выход вирусных частиц из верхнего слоя эпителия дыхательной системы. Высокая действенность занамавира подтверждается курируемыми клиническими тестами. Формирование устойчивости к фармпрепарату не регистрировалось.

После перорального применения наблюдается достаточно низкая биодоступность – до 2%. Впоследствии ингаляционной процедуры абсорбируется до 10 – 20% субстанции от принятой дозы.

После одноразового использования медикамента по 10 мг предельное количество активной субстанции в плазме крови достигало 97 нг/мл в интервале 1,25 часа.

Невысокий показатель усвоения остается даже при последующих ингаляциях.

После ингаляций Релензой действующий ингредиент сосредотачивается и оседает в органах дыхательной системы, предоставляя прямой путь медикаменту к очагу инфекции.

После ингаляционных процедур с фармсредством по 10 мг в эпителии, выстилающем дыхательные пути, отмечали сосредоточение занамивира через 12 часов в 340 раз выше среднего показателя половины угнетающей концентрации для нейраминидазы, а спустя сутки – в 52 раза, что обуславливает скорое угнетение вирусного фермента. область оседания медсредства – это глотка в полости рта (до 77,6%) и легкие (до 13,2%).

Реленза не проходит путей метаболизма в организме, выведение происходит мочевыводящими путями в неизмененной форме. Время, за которое выводится до 50% поступившей дозы, достигает 2,6 – 5,05 часа.

Люди преклонных годов.

После применения лечебной дозировки в 20 мг биодоступность достигает 10 – 20%, в незначительном объеме активная субстанция обнаруживается в общем кровотоке.

Корректировать дозировку не нужно, ведь изменения, происходящие в организме с возрастом, не влияют на фармакокинетику фармсредства.

Дети. Проводились контролируемые клинические эксперименты на пациентах от 3 месяцев до 12 лет. В них участвовало 24 ребенка, которым использовался небулайзер и порошковый ингалятор по 10 мг. Параметры фармакокинетики не подверглись изменению от подобных у взрослой категории пациентов.

Больные с функциональным расстройством почек.

После использования лечебной дозировки в 20 мг отмечается низкий уровень биодоступности, составляющий 10 – 20%, поэтому концентрации действующей субстанции фармсредства в системном кровотоке минимальны.

Следовательно, Реленза абсолютно безопасна для данной категории больных и не требует дополнительной корректировки назначений, вследствие низкой биодоступности лекарства.

Больные с функциональным расстройством печени не требуют дополнительного подбора дозировки, так как занамивир не метаболизируется в организме.

Реленза, применяемая в дозах, необходимых для терапии гриппа, у здоровых людей, контактировавших с больными, уменьшает длительность болезни, облегчает симптомы.

Анализ результатов показателей из 3-их тестовых экспериментов подтвердил, что уменьшение симптоматики болезни происходило до 1,5 дней быстрее у людей, принимающих Релензу, чем находящихся в группе плацебо.

Наиболее действенен медпрепарат при использовании его в кратчайший срок от проявления первых признаков болезни.

Эффективен активный ингредиент фармсредства для профилактики заболеваний у детей от 5 лет и у взрослых.

Фармпрепарат назначается при таких обстоятельствах:

  • Терапия гриппа вирусных штаммов А и В.
  • Профилактические мероприятия по борьбе с гриппом вирусных штаммов А и В.

Не допускается лечение медикаментом при гиперчувствительности к действующему ингредиенту или другим субстанциям неактивной части лекарства.

С крайней предосторожностью Реленза назначается при болезнях дыхательной системы, вызывающих спазм бронхов, а также имеющихся в истории заболеваний.

Во время вынашивания плода и выкармливания младенца грудным молоком безвредность и действенность медикамента не определялись.

Во время экспериментов, проводимых на животных, определено, что занамивир проходит сквозь плаценту и проникает в молоко.

Но нарушения эмбрионального развития или утраты способности производить жизнеспособное потомство, или развитие других расстройств во внутриутробном периоде и после рождения не фиксировались.

Сведений о прохождении занамивира в материнское молоко и сквозь плаценту у людей нет.

Воздействия действующего ингредиента противовирусного медпрепарата, используемого беременным, на нерожденный плод не зафиксировано. Женщинам, вынашивающим плод, особенно в первые 3 месяца беременности, и выкармливающих младенцев грудным молоком, назначение лекарства не допускается.

Полагаясь на инструкцию по применению, Реленза используется сугубо для ингаляций. Для правильной эксплуатации фармпрепарата применяют Дискхалер, находящийся в комплектации.

Больным, использующим иные ингаляционные медсредства, рекомендуют применять занамивир после основных лекарств.

В лечебных целях противовирусный порошок назначается детям от 5 лет и взрослым по 2 ингаляции по 5 мг дважды в сутки на 5-ти дневный период. Доза на сутки не должна быть больше 20 мг. Наивысшее действие медикамента будет проявлено, в случае начала терапии с первых появившихся признаков заражения.

Пациенты преклонных годов, также с функциональными расстройствами печени или почек не нуждаются в корректировке назначений.

Для проведения профилактических мероприятий взрослым и детям от 5 лет назначают по 5 мг в 2 ингаляции с фармсредством 1 раз в 24 часа, продолжительностью в 10 дней. Доза на сутки не должна превышать 10 мг. Можно продлить применение лекарства до 1 месяца, если опасность заразится гриппом, сохраняется больше 10 дней.

Пациенты зрелых годов, также с функциональными расстройствами печени или почек не нуждаются в корректировке назначений и дозировок.

В инструкции к фармсредству прописаны некоторые нежелательные эффекты, фиксируемые, как частые явления – это аллергозы, проявляемые отеком лица и гортани.

Редко регистрировался спазм бронхов.

Достаточно редко наблюдалось появление сыпи и тяжелых кожных проявлений, таких, как полиморфная эритема и Синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема.

Для непреднамеренной передозировки вероятностей немного, вследствие особенностей производственной формы медикамента, методики использования и невысокой биодоступности. После ингаляций по 64 мг занамивира в сутки нежелательных проявлений не зафиксировано. Также они не наблюдались и при парентеральном использовании по 1200 мг в сутки на протяжении 5 дней.

После терапии занамавиром фиксировались нечастые оповещения о бронхоспазме или функциональных расстройств дыхательной системы, без наличия данных патологий в истории заболеваний. При появлении одного из заявленных признаков, лечение немедленно прекращают. Рекомендуется консультация лечащего доктора.

Больные, страдающие болезнями системы органов, обеспечивающих функцию внешнего дыхания человека, должны в момент терапии противовирусным медикаментом, иметь быстродействующие бронходилататоры для оказания скорой помощи.

Заболевание, вызванное вирусами гриппа, может быть ассоциировано с разными расстройствами поведения и неврологии. Подобные данные фиксировались после маркетинговых исследований в основном у японских детей.

Регистрировались приступы непроизвольных сокращений мышц, расстройства сознания, галлюцинации и устойчивое поведение, отклоняющееся от наиболее важных социальных норм у людей, зараженных гриппом и проходящих терапию ингибиторами нейраминидазы.

Данные признаки присутствовали в раннем периоде болезни, начинались неожиданно и без замедления проходили. Связь и причина таких нарушений с приемом противовирусного медпрепарата не была подтверждена.

Поэтому, при появлении психических или неврологических нарушений, проводят оценку ожидаемой пользы и вероятной опасности в дальнейшей терапии медсредством Реленза для каждого больного отдельно.

Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 30°C.

Не больше 7 лет. После окончания срока пригодности к использованию не допускается.

Реализуется Реленза по рецептурному листу.

Компания Glaxo Wellcome Production, Франция.

Дискхалер – ингаляционное устройство, применяемое для процедур с Ротадиском (производственная форма медикамента). Устройство слагается из таких составляющих:

  • Корпус с иголкой из пластика и крышкой. Иголка служит для прокола отсека Ротадиска.
  • Чехол для наконечника.
  • Выдвигающийся отсек с наконечником и подвижным колесом, на которое размещают Ротадиск.

Ротадиск слагается из 4 блистеров, в отсеке каждого находится необходимая дозировка. Ротадиск можно сохранять в Дискхалере, но прокол в блистере необходимо делать сугубо перед процедурой. Нарушение соблюдений данных правил, может вывести из строя устройство и снизит терапевтический эффект медикамента.

Важно! Не допускается прокол Ротадиска до помещения его в Дискхалер.

Правила помещения Ротадиска в устройство:

  • Наконечник вынуть из чехла и убедится в его чистоте.
  • Аккуратно вынуть выдвижной отсек до появления пластиковых зажимов, придерживая отсек за края. Выдвигают отсек до конца, до обнаружения насечек сбоку на зажимах.
  • Выдвинув полностью отсек, зажимают между пальцами насечки по бокам зажимов.
  • Ротадиск размещают вниз отсеками с медикаметом на колесо и задвигают отсек назад в Дискхалер.

Крышку Дискхалера поднимают до конца и прокалывают верхнюю и нижнюю фольгу отсека Ротадиска. После этого прибор закрывают.

Важно! Не допускается поднятие крышки до полной установки выдвижного отсека.

После всех подготовительных мероприятий делают саму ингаляцию:

  • Необходимо сделать полный выдох. Затем, через размещенный между зубами наконечник, совершают глубокий медленный вдох ртом. Необходимо кратковременно задержать дыхание и неспешно выдохнуть. Выдыхать в прибор нельзя.
  • После аккуратно вытянуть полностью выдвижной отсек, не дотрагиваясь до зажимов, вернуть его обратно. Так Ротадиск перейдет на следующий отсек и будет приготовлен к дальнейшей процедуре.

Важно! Прокол отсека с медикаментом делают перед началом процедуры.

Последующие ингаляции совершают, выполняя все этапы подготовки. Заменяют использованный Ротадиск новым, выполняя правила подготовки, описанные выше.

Важно! Детям ингаляционные мероприятия проводят только под присмотром взрослых.

Фармсредство Реленза имеет несколько идентичных по действию средств импортного и отечественного производства:

  • Амиксин отечественный аналог, Фармстандарт ООО.
  • Анаферон произведен в России, Материа Медика.
  • Амизон производитель Украина, ПАО Фармак.
  • Афлубин изготовлен в Австрии, Рихард Биттнер АГ.
  • Гриппферон российский аналог, Фирн М.
  • Занамивир французского производства, Глаксо Вэллком Продакшен.
  • Тамифлю швейцарский аналог, Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд.
  • Иммунал производства, Словении Лек ДД.

Источник: https://wer.ru/opisanie/relenza/

Реленза® (Relenza®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Реленза: инструкция по применению. Занамивир - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Последняя актуализация описания производителем 14.10.2011

Занамивир* (Zanamivir*) J05AH01 Занамивир

  • Противовирусное средство [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]
  • J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа
Порошок для ингаляций дозированный1 доза
активное вещество:
занамивир5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат

во флаконе 5 ротадисков, каждый с 4 ячейками (в комплекте с Дискхалером); в пачке картонной 1 флакон.

Порошок для ингаляций дозированный: от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие — противовирусное.

Занамивир — сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа).

Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей.

Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В 50% ингибирующей концентрации (IC50) составляет от 0,09 до 95,2 nM.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В), предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо).

Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального приема. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10 до 20% введенной дозы.

После однократного приема 10 мг Cmax в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 ч. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой AUC.

Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.

Распределение. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции.

После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации превышали среднее значение половины ингибирующей концентрации для нейраминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента.

Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (77,6 и 13,2% в среднем, соответственно).

Метаболизм и выведение. Не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. T1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 ч. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/ч.

Особые популяции пациентов

Пожилые. Биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10–20%, в результате чего концентрации в системном кровотоке незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира.

Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10–20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны.

Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования.

Клиническая эффективность и безопасность.

Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания.

Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_17500.htm

Реленза

Реленза: инструкция по применению. Занамивир - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Порошок для ингаляций, дозированный, 5 мг/доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество – занамивир (микронизированный) 5 мг,

вспомогательное вещество – лактозы моногидрат

Описание

Белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия.

Код АТС J05AН01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность препарата низкая и в среднем составляет 2%. Примерно 10-20% принятой дозы всасывается системно с достижением пиковой концентрации в сыворотке крови через 1-2 часа после приема препарата.

Слабая абсорбция препарата приводит к низкой системной концентрации, поэтому существенного системного влияния после ингаляции не наступает. Сведения об изменении кинетики после повторной ингаляции отсутствуют.

Связывание занамивира с белками плазмы очень низкое (не превышает 10%). Объем распределения составляет 16 л.

После проведения ингаляции, занамивир в высоких концентрациях распространяется по всем отделам респираторного тракта. При применении одной дозы препарата (10 мг) концентрация занамивира определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира, измеренная на 12-ом и 24-м часах после приема препарата примерно в 340 и 52 раза соответственно превышает медиану вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте приводит к быстрому ингибированию вирусной нейраминидазы.

Двумя основными участками оседания занамивира являются ротоглотка и легкие (в среднем 77.6% и 13.2%, соответственно).

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

Период полувыведения занамивира после ингаляции колеблется от 2,6 до 5,0 часов. Общий клиренс находится в пределах от 2,5 до 10,9 литров/час, также как клиренс мочи. Элиминация препарата через почки завершается примерно через 24 часа после приема.

Пожилые пациенты

При терапевтической суточной дозе 20 мг наблюдается низкая биодоступность (10 – 20%), и, как результат, значительное системное влияние занамивира отсутствует. Любое изменение фармакокинетики, которое может возникнуть в связи с возрастом маловероятно, поэтому модификация дозы не рекомендуются.

Дети

Системное действие у детей было близко к 10 мг ингаляционного порошка у взрослых.

Пациенты с нарушениями функции почек

При введении РЕЛЕНЗЫ в рекомендуемых дозах возможно повышение системного влияния у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, однако это не требует изменения дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени

РЕЛЕНЗА не метаболизируется, поэтому корректировки дозы не требуется.

Фармакодинамика

РЕЛЕНЗА является мощным и высоко селективным ингибитором нейраминидазы, поверхностного энзима вируса гриппа.

Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению сформированных вирусных частиц из инфицированных клеток и доступу вируса через слизистые на поверхности эпителиальных клеток. Это позволяет вирусу инфицировать другие клетки.

Ингибирование этого энзима отражено в отношении репликации вируса гриппа А и В и нейтрализации всех известных субтипов нейраминидазы вируса гриппа А.

РЕЛЕНЗА действует вне клетки, уменьшая размножение вирусов А и В путем ингибирования высвобождения инфекционных вирусов гриппа из эпителиальных клеток респираторного тракта. Репликация вируса гриппа ограниченна поверхностным эпителием респираторного тракта. Лечение острой гриппозной инфекции РЕЛЕНЗОЙ приводит к уменьшению выхода вируса из респираторного тракта.

Показания к применению

– лечение и профилактика гриппа А и В

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для ингаляционного введения с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, например, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом РЕЛЕНЗА.

Лечение

Взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется две ингаляции (2 х 5 мг) два раза в день в течение 5 дней. Суточная доза составляет 20 мг.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Для достижения максимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше, желательно в течение двух дней после появления симптомов.

Профилактика

Взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется 2 ингаляции (2 х 5 мг) один раз в день в течение 10 дней. Суточная доза составляет 10 мг. Курс профилактики может быть продлен до одного месяца, если риск возникновения заболевания длится более 10 дней.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Инструкция по использованию Дискхалера

Дискхалер является устройством, которое используется вместе с Ротадиском для ингаляции препарата. Ротадиск состоит из 4 блистеров. Каждый блистер содержит фиксированную дозу препарата в виде сухого порошка.

Предупреждение

Не прокалывайте блистер Ротадиска, пока он не помещен в Дискхалер.

Ротадиск может находиться в Дискхалере все время, но блистер следует вскрывать перед использованием. Несоблюдение инструкции приводит к повреждению Дискхалера.

Храните Дискхалер в чистом виде. Протирайте мундштук салфеткой после использования и закрывайте крышкой для мундштука между использованиями.

Дискхалер состоит из:

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%80%D0%B5%D0%BB%D0%B5%D0%BD%D0%B7%D0%B0-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/322327131477650974?instruction_lang=RU

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.