Спорынья. Спорынья (Claviceps) Алкалоиды спорыньи препараты

Спорынья

Спорынья. Спорынья (Claviceps) Алкалоиды спорыньи препараты
 

Рожки спорыньи – Secale Cornutum

Спорынья – Claviceps purpurea Tulasne

Семейство спорыньевые – Clavicepitaceae

Класс сумчатые грибы – Ascomycetes

Ботаническая характеристика. Спорынья паразитирует на злаках, преимущественно на ржи. Цикл развития включает три стадии: склероциальную сумчатую и конидиальную.

Стадия I – образование склероция – покоящейся стадии гриба. Склероции опадают со зрелых колосьев ржи или оказываются на земле с зерном. Они хорошо переносят морозы и на следующий год после всходов ржи начинают прорастать.

Стадия II – на прорастающем склероции появляются красные или темно-розовые булавовидные плодовые тела, состоящие из тонких ножек и шаровидных головок, усаженных многочисленными мелкими коническими выступами (“бородавочками”). Эта стадия по существу – само производящее растение – гриб Claviceps purpurea.

Бородавочки на головке являются выходами перитециев – яйцевидных полостей, образующихся в периферической части головки. В перитециях вырастают многочисленные булавовидной формы аскоспоровые сумки, в каждой из которых развивается по 8 нитевидных аскоспор.

К моменту цветения ржи плодовые тела гриба полностью созревают; при этом из слизисторазбухающих перитециев выдавливаются споровые сумки, которые лопаются; при этом из них выбрасываются аскоспоры и воздухом разносятся по цветущей ржи.

Стадия III начинается с попадания аскоспор на перистые рыльца цветков ржи и их прорастания. Из сплетения гиф на завязи цветка образуется грибница, по мере развития которой начинается бесполое размножение гриба. Заключается оно в отшнуровании с концов гиф многочисленных мелких эллиптических конидиоспор.

Одновременно грибницей вырабатывается клейкая жидкость, содержащая сахаристые вещества, называемая “медвяной росой”. Капли последней стекают по пораженному колосу, унося с собой конидиоспоры.

Сладкая жидкость привлекает насекомых, которые, перелетая на другие колосья, разносят конидиоспоры, способствуя тем самым новому (повторному) заражению ржи. Конидиоспоры, попав на здоровые цветки ржи, также прорастают, образуя на завязи грибницу.

Постепенно грибницы (образовавшиеся как из аскоспор, так и из конидиоспор), разрастаясь, разрушают завязь, и в конечном счете на месте и вместо зерна развивается белое продолговатое крупное грибное тело – молодой склероций.

К моменту созревания ржи созревают и склероций; гифы уплотняются, наружный слой склероция при этом пигментируется, окрашиваясь в темно-фиолетовый цвет. При сильном поражении ржи на отдельных колосьях может быть до 3-4 склероциев. Далее при уборке хлеба склероций самопроизвольно опадают на землю или при обмолоте попадают в товарное или семенное зерно.

Распространение. В связи с улучшением агротехники спорынья почти исчезла с полей, поэтому ее стали разводить в специальных совхозах на изолированных посевах ржи. Для этого колосья ржи в начале выколашивания заражают с помощью специальных приборов водной суспензией конидиоспор, выращиваемых на искусственных средах.

Искусственное разведение спорыньи позволяет получать склероции с повышенным количеством и определенным составом эргоалкалоидов (эрготаминовые и эргометриновые штаммы). Одновременно проводят работы по получению алкалоидов спорыньи при ее сапрофитной культуре.

При подборе определенных питательных сред, температурного и аэрационного режимов можно выращивать большие массы грибницы спорыньи для последующего извлечения из нее алкалоидов.

Заготовка. Спорынью обычно собирают после обмолота зерна путем отделения с помощью сортировочных машин.

Охранные мероприятия. Не соблюдаются.

Сушка. Сушат немедленно после сбора, рассыпав тонким слоем в хорошо проветриваемом помещении или воздушной сушилке при температуре 40-50°С.

Внешние признаки.

Склероции спорыньи представляют собой продолговатые, почти 3-гранные образования с продольными бороздками, суживающиеся к обоим концам, длиной 1-3 см, толщиной 3-5 мм; снаружи они темно-фиолетовые, иногда с сероватым, легко стирающимся налетом. Склероции должны быть сухими, ломаться, но не гнуться; запах слабый “грибной”; вкус сладковатый, неприятный. В изломе склероции должны быть желтовато-белые с узкой фиолетовой каймой по периферии.

Предельная влажность сырья 8%.

Химический состав. О содержании в спорынье алкалоидов было известно еще во второй половине XIX в., но только в XX в. ученым удалось выделить и установить их природу. Вначале в 1906 г. был изолирован алкалоид эрготоксин. Затем в 1918 г.

были выделены эрготамин и эрготаминин – нерастворимые в воде алкалоиды. В 1935 г. удалось выделить из спорыньи первый водорастворимый алкалоид эргометрин, который натолкнул на мысль о том, что в спорынье находится еще ряд других алкалоидов и их изомеров.

В настоящее время известно, что в спорынье содержится семь пар стереоизомерных индольных алкалоидов, причем каждому левовращающему (физиологически высокоактивному алкалоиду) соответствует его правовращающий (слабоактивный) стереоизомер. Левовращающие физиологически активные изомеры являются производными лизергиновой кислоты, а малоактивные правовращающие изомеры – изолизергиновой кислоты.

Основные группы эргоалкалоидов спорыньи

ГруппаЛевовращающий стереоизомерПравовращающий стереоизомер
ЭрготаминаЭрготаминЭргозинЭрготамининЭргозинин
ЭргостинаЭргостинЭргостинин
ЭрготоксинаЭргокристинЭргокриптинЭргокорнинЭргокристининЭргокриптининЭргокорнинин
ЭргометринаЭргометринЭргометринин

Во всех эргоалкалоидах, кроме эргометрина, лизергиновяя кислота связана с пептидами разного состава. Что кается эргометрина, иначе называемого эргобазином, то он представляет собой соединение лизергиновой кислоты с аминопропанолом.

эргоалкалоидов в спорынье варьирует в широких пределах, в основном в зависимости от района культуры ржи.

Помимо алкалоидов, в спорынье содержатся различные амины (тирамин, гистамин и др.), алкиламины (триметиламин, метиламин и др.), аминокислоты (валин, лейцин и др.) и азотсодержащие соединения (холин, бетаин, ацетилхолин и др.).

В спорынье много жирного масла (33-35%), имеется молочная кислота, обусловливающая кислую реакцию настоев спорыньи; сахара, белки, эргостерин (0,1%), при облучении переходящий в витамин D, желтые и красные пигменты.

Фиолетовая окраска склероциев является следствием сочетания различных пигментов.

Хранение. Спорынья очень нестойка при хранении. Недосушенная или хранящаяся в сыром помещении, она быстро портится; жирное масло, содержащееся в склероциях, прогоркает; появляется неприятный запах триметиламина. Часто подвергается порче амбарными вредителями (клещи и др.). Алкалоиды при этом разрушаются.

Фармакологические свойства. Алкалоиды спорыньи оказывают влияние на мускулатуру матки. Они также обладают седативным и гипотензивным свойствами, проявляют адренолитическое действие и применяются при неврозах, спазмах сосудов, гипертонической болезни и других заболеваниях.

Эргометрин является одним из главных алкалоидов спорыньи. Сильнее и быстрее, чем другие алкалоиды, действует на мускулатуру матки, повышая ее тонус и увеличивая частоту сокращений. В малых дозах не оказывает существенного влияния на кровообращение; адренолитическими свойствами практически не обладает.

Эрготамин усиливает ритмические сокращения матки и повышает ее тонус; по сравнению с эргометрином действует более продолжительно, хотя эффект развивается несколько медленнее.

Лекарственные средства. Эргометрина малеат (таблетки, раствор в ампулах – список Б); эрготамина гидротартрат (раствор в ампулах, раствор во флаконах, драже). Комплексный препарат “Беллоид”. “Эрготал” – смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. Настой рожков спорыньи.

Применение. Спорынья применяется в акушерско-гинекологической практике для усиления сокращений матки и остановки маточных кровотечений.

Эргометрина малеат (Ergometrini maleas). Применяют в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения последа, ранних послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, кровотечениях после кесарева сечения, кровянистых выделениях после аборта (при неэффективности других мероприятий), кровотечениях на почве миом матки.

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно; наиболее быстрый и сильный эффект наблюдается при внутривенном введении. Разовая доза при парентеральном введении 0,0001-0,0002 г (0,1-0,2 мг = 0,5-1 мл 0,02% раствора); внутрь – по 0,0002-0,0004 г (1-2 таблетки) 2-3 раза в день.

Парентеральные введения можно комбинировать с приемом препарата внутрь.

Противопоказан во время беременности и родов.

Эрготамина гидротартрат (Ergotamini hydrotartras). Применяют в акушерско-гинекологической практике в раннем послеродовом периоде при гипо- и атонических кровотечениях, во время и после кесарева сечения, при субинволюции матки после родов и аборта, обильных дисфункциональных маточных кровотечениях и геморрагиях, связанных с миомами матки.

Назначают внутрь по 10-15 капель 0,1% раствора (или 40 капель 0,025% раствора) или по 1 таблетке (драже) по 0,001 г 1-3 раза в день.

Под кожу и внутримышечно вводят по 0,5-1 мл (0,25-0,5 мг) 0,05% раствора. В срочных случаях вводят медленно в вену 0,5 мл 0,05% раствора.

В связи с влиянием на мозговое кровообращение эрготамин применяют также при лечении мигрени. Принимают по 15-20 капель 0,1% раствора за несколько часов до ожидаемого приступа. Можно также в начале болевой фазы приступа положить 2-4 мг под язык, затем через 2 часа – 2 мг до уменьшения боли, но не более 10 мг в день. При тяжелом приступе мигрени вводят 0,5-1 мл 0,05% раствора внутримышечно.

[attention type=green]

Высшие дозы при приеме внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,004 г (4 мг); под кожу и внутримышечно; разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,002 г (2 мг).

Эрготамин не рекомендуется применять длительно (во избежание явлений эрготизма); после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня).

В отдельных случаях возможны тошнота, рвота, понос.

Противопоказания: стенокардия и сужение периферических сосудов, поздние стадии атеросклероза и гипертонической болезни, беременность, септические состояния, нарушения функции печени и почек.

Эрготал (Ergotalum) – представляет собой смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. Применяют при маточных кровотечениях, вызванных атонией матки; для ускорения обратного развития матки в послеродовом периоде.

[attention type=green]

Назначают внутрь по 0,005-0,001 г (0,5-1,0 мг) 2-3 раза в день или под кожу и в мышцы по 0,5-1,0 мл (0,00025-0,0005 г эрготала).

Драже “Беллоид” (Belloid). Состав: 0,3 мг эрготоксина, 0,1 мг суммы алкалоидов красавки (белладонны) и 0,03 г бутилэтилбарбитуровой кислоты. Принимают при повышенной раздражительности, бессоннице, вегетативных дистониях, синдроме Меньера, неврогенных расстройствах, связанных с нарушением менструального цикла, гипертиреозе и др. по 1-2 таблетки (драже) 3 раза в день.

Препарат противопоказан при беременности и во время родов, при спазмах сосудов сердца и периферических сосудов, в далеко зашедших стадиях атеросклероза. Противопоказан также при глаукоме.

Спорынья ядовита. Ранее отравление спорыньей было типичным не только для дореволюционной России, но и для зарубежных стран с низкой агротехнической культурой. Попадая при размоле зерна в муку, спорынья вызывала отравления (эрготизм), которые особенно широко распространялись в годы с прохладным дождливым летом (что способствовало заражению посевов ржи спорыньей).

28.06.2015

Источник: http://www.pharmspravka.ru/entsiklopediya-lekarstvennyih-rasteniy/lekarstvennyie-rasteniya-s/spor.html

Спорынья, Рожки спорыньи, Secale cornutum, Claviceps purpurea Tulasne, Clavicepitaceae, Ascomycetes

Спорынья. Спорынья (Claviceps) Алкалоиды спорыньи препараты

[ навигатор / поиск по сайту ]

Спорынья

Ботаническая характеристика. Спорынья паразитирует на злаках, преимущественно на ржи. Цикл развития включает три стадии: склероциальную сумчатую и конидиальную.

Стадия I – образование склероция – покоящейся стадии гриба. Склероции опадают со зрелых колосьев ржи или оказываются на земле с зерном. Они хорошо переносят морозы и на следующий год после всходов ржи начинают прорастать.

Стадия II – на прорастающем склероции появляются красные или темно-розовые булавовидные плодовые тела, состоящие из тонких ножек и шаровидных головок, усаженных многочисленными мелкими коническими выступами (“бородавочками”). Эта стадия по существу – само производящее растение – гриб Claviceps purpurea.

Бородавочки на головке являются выходами перитециев – яйцевидных полостей, образующихся в периферической части головки. В перитециях вырастают многочисленные булавовидной формы аскоспоровые сумки, в каждой из которых развивается по 8 нитевидных аскоспор.

К моменту цветения ржи плодовые тела гриба полностью созревают; при этом из слизисторазбухающих перитециев выдавливаются споровые сумки, которые лопаются; при этом из них выбрасываются аскоспоры и воздухом разносятся по цветущей ржи.

Стадия III начинается с попадания аскоспор на перистые рыльца цветков ржи и их прорастания. Из сплетения гиф на завязи цветка образуется грибница, по мере развития которой начинается бесполое размножение гриба. Заключается оно в отшнуровании с концов гиф многочисленных мелких эллиптических конидиоспор.

Одновременно грибницей вырабатывается клейкая жидкость, содержащая сахаристые вещества, называемая “медвяной росой”. Капли последней стекают по пораженному колосу, унося с собой конидиоспоры.

Сладкая жидкость привлекает насекомых, которые, перелетая на другие колосья, разносят конидиоспоры, способствуя тем самым новому (повторному) заражению ржи. Конидиоспоры, попав на здоровые цветки ржи, также прорастают, образуя на завязи грибницу.

Постепенно грибницы (образовавшиеся как из аскоспор, так и из конидиоспор), разрастаясь, разрушают завязь, и в конечном счете на месте и вместо зерна развивается белое продолговатое крупное грибное тело – молодой склероций.

К моменту созревания ржи созревают и склероций; гифы уплотняются, наружный слой склероция при этом пигментируется, окрашиваясь в темно-фиолетовый цвет. При сильном поражении ржи на отдельных колосьях может быть до 3-4 склероциев. Далее при уборке хлеба склероций самопроизвольно опадают на землю или при обмолоте попадают в товарное или семенное зерно.

Распространение. В связи с улучшением агротехники спорынья почти исчезла с полей, поэтому ее стали разводить в специальных совхозах на изолированных посевах ржи. Для этого колосья ржи в начале выколашивания заражают с помощью специальных приборов водной суспензией конидиоспор, выращиваемых на искусственных средах.

Искусственное разведение спорыньи позволяет получать склероции с повышенным количеством и определенным составом эргоалкалоидов (эрготаминовые и эргометриновые штаммы). Одновременно проводят работы по получению алкалоидов спорыньи при ее сапрофитной культуре.

При подборе определенных питательных сред, температурного и аэрационного режимов можно выращивать большие массы грибницы спорыньи для последующего извлечения из нее алкалоидов.

Заготовка. Спорынью обычно собирают после обмолота зерна путем отделения с помощью сортировочных машин.

Охранные мероприятия. Не соблюдаются.

Сушка. Сушат немедленно после сбора, рассыпав тонким слоем в хорошо проветриваемом помещении или воздушной сушилке при температуре 40-50°С.

Внешние признаки.

Склероции спорыньи представляют собой продолговатые, почти 3-гранные образования с продольными бороздками, суживающиеся к обоим концам, длиной 1-3 см, толщиной 3-5 мм; снаружи они темно-фиолетовые, иногда с сероватым, легко стирающимся налетом. Склероции должны быть сухими, ломаться, но не гнуться; запах слабый “грибной”; вкус сладковатый, неприятный. В изломе склероции должны быть желтовато-белые с узкой фиолетовой каймой по периферии.

Предельная влажность сырья 8%.

Химический состав. О содержании в спорынье алкалоидов было известно еще во второй половине XIX в., но только в XX в. ученым удалось выделить и установить их природу. Вначале в 1906 г. был изолирован алкалоид эрготоксин. Затем в 1918 г.

были выделены эрготамин и эрготаминин – нерастворимые в воде алкалоиды. В 1935 г. удалось выделить из спорыньи первый водорастворимый алкалоид эргометрин, который натолкнул на мысль о том, что в спорынье находится еще ряд других алкалоидов и их изомеров.

В настоящее время известно, что в спорынье содержится семь пар стереоизомерных индольных алкалоидов, причем каждому левовращающему (физиологически высокоактивному алкалоиду) соответствует его правовращающий (слабоактивный) стереоизомер. Левовращающие физиологически активные изомеры являются производными лизергиновой кислоты, а малоактивные правовращающие изомеры – изолизергиновой кислоты.

Таблица 1. Основные группы эргоалкалоидов спорыньи

Группа Левовращающий стереоизомер Правовращающий стереоизомер
ЭрготаминаЭрготаминЭргозинЭрготамининЭргозинин
ЭргостинаЭргостинЭргостинин
ЭрготоксинаЭргокристинЭргокриптинЭргокорнинЭргокристининЭргокриптининЭргокорнинин
ЭргометринаЭргометринЭргометринин

Во всех эргоалкалоидах, кроме эргометрина, лизергиновяя кислота связана с пептидами разного состава. Что кается эргометрина, иначе называемого эргобазином, то он представляет собой соединение лизергиновой кислоты с аминопропанолом.

эргоалкалоидов в спорынье варьирует в широких пределах, в основном в зависимости от района культуры ржи.

Помимо алкалоидов, в спорынье содержатся различные амины (тирамин, гистамин и др.), алкиламины (триметиламин, метиламин и др.), аминокислоты (валин, лейцин и др.) и азотсодержащие соединения (холин, бетаин, ацетилхолин и др.).

В спорынье много жирного масла (33-35%), имеется молочная кислота, обусловливающая кислую реакцию настоев спорыньи; сахара, белки, эргостерин (0,1%), при облучении переходящий в витамин D, желтые и красные пигменты.

Фиолетовая окраска склероциев является следствием сочетания различных пигментов.

Хранение. Спорынья очень нестойка при хранении. Недосушенная или хранящаяся в сыром помещении, она быстро портится; жирное масло, содержащееся в склероциях, прогоркает; появляется неприятный запах триметиламина. Часто подвергается порче амбарными вредителями (клещи и др.). Алкалоиды при этом разрушаются.

Фармакологические свойства. Алкалоиды спорыньи оказывают влияние на мускулатуру матки. Они также обладают седативным и гипотензивным свойствами, проявляют адренолитическое действие и применяются при неврозах, спазмах сосудов, гипертонической болезни и других заболеваниях.

Эргометрин является одним из главных алкалоидов спорыньи. Сильнее и быстрее, чем другие алкалоиды, действует на мускулатуру матки, повышая ее тонус и увеличивая частоту сокращений. В малых дозах не оказывает существенного влияния на кровообращение; адренолитическими свойствами практически не обладает.

Эрготамин усиливает ритмические сокращения матки и повышает ее тонус; по сравнению с эргометрином действует более продолжительно, хотя эффект развивается несколько медленнее.

Лекарственные средства. Эргометрина малеат (таблетки, раствор в ампулах – список Б); эрготамина гидротартрат (раствор в ампулах, раствор во флаконах, драже). Комплексный препарат “Беллоид”. “Эрготал” – смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. Настой рожков спорыньи.

Применение. Спорынья применяется в акушерско-гинекологической практике для усиления сокращений матки и остановки маточных кровотечений.

Эргометрина малеат (Ergometrini maleas). Применяют в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения последа, ранних послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, кровотечениях после кесарева сечения, кровянистых выделениях после аборта (при неэффективности других мероприятий), кровотечениях на почве миом матки.

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно; наиболее быстрый и сильный эффект наблюдается при внутривенном введении. Разовая доза при парентеральном введении 0,0001-0,0002 г (0,1-0,2 мг = 0,5-1 мл 0,02% раствора); внутрь – по 0,0002-0,0004 г (1-2 таблетки) 2-3 раза в день.

Парентеральные введения можно комбинировать с приемом препарата внутрь.

Противопоказан во время беременности и родов.

Эрготамина гидротартрат (Ergotamini hydrotartras). Применяют в акушерско-гинекологической практике в раннем послеродовом периоде при гипо- и атонических кровотечениях, во время и после кесарева сечения, при субинволюции матки после родов и аборта, обильных дисфункциональных маточных кровотечениях и геморрагиях, связанных с миомами матки.

Назначают внутрь по 10-15 капель 0,1% раствора (или 40 капель 0,025% раствора) или по 1 таблетке (драже) по 0,001 г 1-3 раза в день.

Под кожу и внутримышечно вводят по 0,5-1 мл (0,25-0,5 мг) 0,05% раствора. В срочных случаях вводят медленно в вену 0,5 мл 0,05% раствора.

В связи с влиянием на мозговое кровообращение эрготамин применяют также при лечении мигрени. Принимают по 15-20 капель 0,1% раствора за несколько часов до ожидаемого приступа. Можно также в начале болевой фазы приступа положить 2-4 мг под язык, затем через 2 часа – 2 мг до уменьшения боли, но не более 10 мг в день. При тяжелом приступе мигрени вводят 0,5-1 мл 0,05% раствора внутримышечно.

[attention type=green]

Высшие дозы при приеме внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,004 г (4 мг); под кожу и внутримышечно; разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,002 г (2 мг).

Эрготамин не рекомендуется применять длительно (во избежание явлений эрготизма); после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня).

В отдельных случаях возможны тошнота, рвота, понос.

Противопоказания: стенокардия и сужение периферических сосудов, поздние стадии атеросклероза и гипертонической болезни, беременность, септические состояния, нарушения функции печени и почек.

Эрготал (Ergotalum) – представляет собой смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. Применяют при маточных кровотечениях, вызванных атонией матки; для ускорения обратного развития матки в послеродовом периоде.

[attention type=green]

Назначают внутрь по 0,005-0,001 г (0,5-1,0 мг) 2-3 раза в день или под кожу и в мышцы по 0,5-1,0 мл (0,00025-0,0005 г эрготала).

Драже “Беллоид” (Belloid). Состав: 0,3 мг эрготоксина, 0,1 мг суммы алкалоидов красавки (белладонны) и 0,03 г бутилэтилбарбитуровой кислоты. Принимают при повышенной раздражительности, бессоннице, вегетативных дистониях, синдроме Меньера, неврогенных расстройствах, связанных с нарушением менструального цикла, гипертиреозе и др. по 1-2 таблетки (драже) 3 раза в день.

Препарат противопоказан при беременности и во время родов, при спазмах сосудов сердца и периферических сосудов, в далеко зашедших стадиях атеросклероза. Противопоказан также при глаукоме.

Спорынья ядовита. Ранее отравление спорыньей было типичным не только для дореволюционной России, но и для зарубежных стран с низкой агротехнической культурой. Попадая при размоле зерна в муку, спорынья вызывала отравления (эрготизм), которые особенно широко распространялись в годы с прохладным дождливым летом (что способствовало заражению посевов ржи спорыньей).

При использовании материалов сайта указывайте пожалуйста ссылку на первоисточник: http://www.fito.nnov.ru/special/alkaloids/claviceps_purpurea/

© 1999-2020, Зеленая аптека[ вверх ]

Источник: http://www.fito.nnov.ru/special/alkaloids/claviceps_purpurea/

Спорынья (маточные рожки) – Claviceps purpurea Tul.Семейство спорыньевые – Clavicipitaceae

Спорынья. Спорынья (Claviceps) Алкалоиды спорыньи препараты

Спорынья (маточные рожки) – это гриб, паразитирующий на ржи, семейства спорыньевых (Clavicipitaceae). Относится к классу сумчатых грибов (Ascomycetes).

Для медицинских целей выращивают и заготавливают рожки спорыньи.

Химический состав спорыньи:

Рожки спорыньи содержат 3 группы алкалоидов: группа эрготамина, группа эрготоксина и группа эргометрина. Все алкалоиды имеют свои неактивные изомеры. В настоящее время из рожков спорыньи выделено более 15 различных алкалоидов.

Кроме алкалоидов, в спорынье найдены тирамин, гистамин, триметиламин, метиламин и другие амины, а также органические кислоты, пигменты и жирное масло.

https://www.youtube.com/watch?v=UULVay74mFY\u0026list=PLp2jYBIw6S78OuFFrwZGe7g9cPfzPld8E

Все эти действующие вещества формируют основу химического состава спорыньи (маточных рожков).

Фармакологические свойства спорыньи:

Фармакологические свойства спорыньи определяются ее химическим составом.

Сумма биологически высокоактивных алкалоидов спорыньи в настоящее время является одним из наиболее важных источников создания различных фармакологических средств разнообразного направления и механизма действия.

Галеновые препараты спорыньи и ее основные алкалоиды – эрготамин и эргометрин – имеют большое значение для практической медицины.

Основным фармакологическим свойством препаратов спорыньи считается значительное усиление сокращений матки и повышение ее тонуса.

В малых дозах галеновые формы спорыньи и особенно ее алкалоидные препараты (эргометрин, эрготамин, эрготоксин) вызывают в экспериментах на животных отчетливое усиление ритмических сокращений маточной мускулатуры, однако с увеличением доз препаратов начинает проявляться и их тонизирующий эффект, что сначала выражается в уменьшении амплитуды сокращений и повышении мышечного тонуса, а затем наступает резкий спазм гладкой мускулатуры матки.

Необходимо отметить, что препараты спорыньи оказывают в целом тонизирующее влияние на сократительную способность всех гладкомышечных органов, в терапевтических дозах строго избирательно действуют на матку, причем наиболее выраженная избирательность в этом направлении принадлежит эргометрину, но по длительности эффекта на сократительную способность матки первенство все-таки следует отдать эрготоксину и эрготамину.

Немаловажное значение имеют сосудорасширяющие свойства алкалоидов спорыньи, которые в эксперименте на различных видах животных сопровождались повышением АД и рефлекторной брадикардией, а в больших дозах даже приводили к повреждению сосудистого эндотелия, причем у эрготоксина это отрицательное воздействие на сосуды выражается в меньшей степени, чем у других алкалоидов спорыньи.

Алкалоиды спорыньи в эксперименте показали отчетливые адреноблокирующие свойства, однако связанный с этим их сосудорасширяющий эффект, к сожалению, нивелируется прямым сосудосуживающим миотропным действием.

В этом отношении выгодно отличаются дигидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин и дигидроэрготоксин), у которых адренолитическое действие выражено намного сильнее, чем прямое воздействие на гладкую мускулатуру сосудов и матки.

В связи с этим они снижают АД вследствие угнетения сосудодвигательного центра и отчасти за счет блокады адренорецепторов сосудистой стенки, а также значительно сильнее стимулируют деятельность центров блуждающих нервов.

Наименее отрицательное действие на сосудистую стенку и АД оказывает эргометрин, который к тому же приблизительно в 3–4 раза менее токсичен, чем эрготоксин и эрготамин.

Применение спорыньи в медицине, лечение спорыньей:

Спорынья и ее препараты широко применяются в акушерско-гинекологической практике при атонии матки и связанных с нею маточных кровотечениях. Кровоостанавливающее действие препаратов спорыньи связано главным образом со сдавлением стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки.

В послеродовом периоде препараты спорыньи ускоряют обратное развитие матки. Галеновые и новогаленовые средства, приготовленные из спорыньи, применяют также при меноррагиях (менструальных кровотечениях) и при маточных кровотечениях, не связанных с нарушением менструального цикла.

Алкалоидные препараты спорыньи обладают адренолитическим действием, которое сильнее выражено у лекарственных средств, выпускаемых на базе гидрированных алкалоидов, которые утрачивают избирательное действие на матку, зато приобретают выраженные седативные и гипотензивные свойства и применяются при неврозах, спазмах сосудов, гипертонической болезни и некоторых других заболеваниях.

Установлено также, стимулирующее действие гидрированных алкалоидов спорыньи на процесс свертывания крови.

Противопоказания спорыньи:

Препараты спорыньи противопоказаны при беременности и во время родов. Тонические сокращения мускулатуры матки могут препятствовать нормальному дыханию и приводят к асфиксии новорожденного. Опасно применение спорыньи непосредственно после рождения ребенка, так как спазм мускулатуры может препятствовать отделению последа.

Побочные явления спорыньи:

При слишком длительном применении, а иногда при повышенной чувствительности к препаратам спорыньи возможны явления эрготизма, связанные с сужением сосудов и нарушением питания тканей (особенно конечностей), а также психические расстройства. Случайное или преднамеренное отравление большими дозами спорыньи сопровождается мучительными болями в животе и сильными судорогами, нередко наступает смерть.

Все препараты спорыньи, так же как и цельные рожки, сильно ядовиты, поэтому должны применяться только с разрешения врача и под его контролем.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов спорыньи:

Из рожков спорыньи изготавливаются эффективные лекарственные препараты и формы, применяемые при лечении многих заболеваний. Рассмотрим основные из них.

Эрготал:

Эрготал (Ergotalum) – это сумма алкалоидов спорыньи в виде фосфатов. Порошок белого или слегка буроватого цвета, растворимый в воде. Препарат выпускается в таблетках, содержащих по 0,001 г (1 мг) суммы алкалоидов, и в виде 0,05% раствора в ампулах по 1 мл.

https://www.youtube.com/watch?v=66NMcIcihQs\u0026list=PLp2jYBIw6S78OuFFrwZGe7g9cPfzPld8E

Эрготал назначают внутрь по 1/2–1 таблетке 2–3 раза в день или под кожу и в мышцы по 0,5–1 мл (0,00025–0,0005 г эрготала).

Сохраняется препарат с предосторожностью в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в запаянных ампулах в защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С (список Б).

Эргометрина малеат:

Эргометрина малеат (Ergometrini maleas) – это белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок без запаха; растворим в воде, трудно растворим в спирте, нерастворим в эфире и хлороформе. Температура плавления 156–158 °С.

Применяют эргометрина малеат в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения последа, при ранних послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, при кровотечениях после кесарева сечения, при кровянистых выделениях после аборта.

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно; наиболее быстрый и сильный эффект наблюдается при внутривенном введении. Разовая доза при парентеральном введении 0,0002 г (0,2 мг), при пероральном – 0,0002–0,0004 г (0,2–0,4 мг).

В послеродовом периоде назначают внутрь по 0,2–0,4 мг 2–3 раза в день до исчезновения опасности кровотечения – обычно в течение 3 дней; при затянувшемся кровотечении вводят однократно по 0,2 мг в вену или внутримышечно, затем продолжают давать препарат внутрь.

Эргометрина малеат обычно хорошо переносится; длительно назначать препарат не рекомендуется; следует учитывать, что в отдельных случаях (у лиц с повышенной чувствительностью) могут развиться явления эрготизма.

Препарат выпускается в таблетках, содержащих по 0,0002 г (0,2 мг) эргометрина малеата, и в ампулах по 1 мл 0,02% раствора (0,2 мг).

Сохраняют с предосторожностью в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в запаянных ампулах в защищенном от света месте (список Б).

Эрготамина гидротартрат:

Эрготамина гидротартрат (Ergotamini hydrotartras) применяют в акушерской практике при атонии матки, послеродовых кровотечениях, субинволюции матки; в гинекологии – иногда при маточных кровотечениях. Кроме того, эрготамин применяют при мигрени. Имеются также данные об его эффективности при глаукоме.

Назначают эрготамин при атонии матки и неполном аборте под кожу или внутримышечно по 0,5–1 мл 0,05% раствора; в экстренных случаях вводят медленно в вену 0,5 мл. При других показаниях назначают внутрь по 10–15 капель 0,1% раствора 1–3 раза в день. При мигрени рекомендуют по 15–20 капель за несколько часов до ожидаемого приступа; при приступе мигрени вводят 0,5–1 мл внутримышечно.

Эрготамин не следует применять длительно; после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3–4 дня).

Беллоид:

«Беллоид» (Belloid) выпускается в таблетках, содержащих по 0,3 мг эрготоксина, 0,1 мг суммы алкалоидов красавки (белладонны) и 0,03 г бутилэтилбарбитуровой кислоты. Принимают при повышенной раздражительности, бессоннице, синдроме Меньера, неврогенных расстройствах, связанных с нарушением менструального цикла, гипертиреозе по 1 таблетке (драже) 3–6 раз в сутки.

Источник: http://www.fito-terapevt.ru/claviceps-purpurea

Использование алкалоидов спорыньи в медицине

Спорынья. Спорынья (Claviceps) Алкалоиды спорыньи препараты

Алкалоиды спорыньи усиливают маточный тонус и применяются для прекращения гинекологических кровотечений. Действие обусловлено резким повышением тонуса мышечного слоя матки, из-за чего сосуды механически сужаются.

О растении

Спорынья (лат. Secale cornutum) — гриб-паразит, чаще всего обнаруживается на ржи. Распространен в Европе, Азии, Северной Африке, на территории некоторых регионов Америки и австралийского континента. В России рожь, пораженная грибом, специально выращивается в ряде совхозов Новосибирской, Кировской областей.

Размножение спорыньи осуществляется за счет самосева или распространения спор насекомыми, которых привлекает сладкая роса. Созревание спор происходит в одно время с цветением ржи. Созревшие споры осыпаются, ветер разносит их на значительные расстояния.

Химический состав включает алкалоиды, являющиеся производными продуктами лизергиновой кислоты.

Выделены следующие подгруппы:

  • подгруппа эрготамина;
  • подгруппа эрготоксина;
  • подгруппа эргометрина.

Алкалоиды из первых двух подгрупп не растворяются в воде, из третьей — растворяются.

Свойства

Спорынья зерновых культур

Алкалоиды спорыньи обладают свойством усиливать тонус среднего слоя матки, гладкомышечных волокон сосудов. У первых двух подгрупп отмечены альфа-адреноблокирующие качества.

Сравнение алкалоидов:

  1. Увеличение тонуса миометрия: для эргометрина характерна значительная активность, скорое наступление эффекта, возможно пероральное использование; эрготамин, эргозин, эргокриптин и эргокорнин неэффективны при пероральном приеме, однако являются высокоактивными веществами.
  2. Альфа-адреноблокирующие свойства: отсутствуют у эргометрина, выражены у остальных представителей.
  3. Способность вызывать ангиоспазм: низкая активность у эргометрина, наибольшая активность у эрготамина.

Наиболее проявляется тонизирующее воздействие на матку у эргометрина и эрготамина. После ведения их препаратов наблюдается продолжительное тоническое сокращение мышечного слоя матки. Эргометрин превосходит остальные алкалоиды по результативности при пероральном ведении и отсутствием альфа-адреноблокирующего действия.

Продолжительное использование либо введение значительных доз лекарственных средств вызывает ангиоспазм и повреждение эндотелиального слоя.

Сосудистый спазм обусловлен альфа-адреномиметическим и миотропным эффектом действующего вещества. У эрготамина это свойство проявляется меньше, чем у эрготамина и эрготоксина.

Алкалоиды спорыньи обладают некоторым воздействием на центральную нервную систему, которое проявляется в виде транквилизирующего эффекта, торможения сосудодвигательного центра, купирования сосудосуживающего рефлекса, стимулирования рвотного центра.

Применение

Препараты алкалоидов спорыньи (эргометрина малеат, галеновые и новогаленовые препараты, комбинация алкалоидов — эрготал и др.) используют для прекращения маточных кровотечений. Препараты также назначают для ускорения процесса инволюции матки в период после родов и при менструальных кровотечениях.

Из синтетических средств, используемых для усиления маточного тонуса, следует выделить котарнина хлорид (производный продукт дигидроизохинолина). Назначается при гинекологических кровотечениях.

Помимо этого некоторые препараты обладают дополнительными свойствами, которые используются при лечении ряда заболеваний. Так, доказана эффективность эрготамина при мигрени (уменьшение пульсовых колебаний сосудов мозга).

Некоторые средства назначаются при нарушениях мозгового и периферического кровоснабжения. Для этого используется Ницерголин — синтетический продукт, содержащий бромзамещенный остаток ниацина. Альфа-адреноблокирующие и прямое миотропное действие обуславливают сосудорасширяющий эффект.

При использовании расширяются мозговые артериолы и периферические сосуды. Улучшается мозговое, легочное, почечное кровообращение, а также кровоток в конечностях. Препарат вводится внутрь или парентеральным путем.

При пероральном введении в терапевтической дозировке не влияет на артериальное давление, при внутривенном введении может наблюдаться понижение АД.

Для лечения паркинсонизма используется стимулятор дофаминовых рецепторов — бромокриптин (парлодел), который представляет собой производный продукт эргокриптина. Бромокриптин — агонист дофаминовых D2-рецепторов. Оказывает сильное антипаркинсоническое действие. Средство тормозит выработку пролактина и гормона роста. Используют внутрь.

Противопоказания

Алкалоиды спорыньи нельзя назначать для стимуляции родовой деятельности, поскольку они не увеличивают физиологичные сокращения матки, а резко усиливают ее тонус и могут привести к асфиксии плода.

Побочные эффекты

При использовании могут возникнуть жалобы:

  • на диспепсические явления;
  • жидкий стул;
  • головокружение;
  • цефалгию;
  • зуд.

Отравление алкалоидами

Чаще всего отравления связаны с попыткой спровоцировать аборт.
При этом наблюдаются:

  • конвульсии;
  • моторное возбуждение;
  • диспепсические явления;
  • жидкий стул;
  • боли в эпигастрии;
  • учащение ЧСС;
  • снижение чувствительности.

Некогда отравления возникали из-за использования в кулинарии муки, сделанной из зерен, не прошедших очистку от спор.

Формы эрготизма:

  • гангрена («антонов огонь»): спазмирование сосудов, нарушение целостности эндотелиального слоя, разложение тканей (чаще — в конечностях);
  • конвульсия («злая корча»): воздействие алкалоидов на ЦНС.

Мероприятия при отравлении:

  • промывание ЖКТ;
  • зондовое введение солевых слабительных;
  • клизма;
  • в\в: хлористый натрий, глюкоза, Фуросемид и др.;
  • в\м: Аминазин, Димедрол и др.;
  • сердечные препараты — по показаниям.

Продолжительное использование средств может стать причиной хронического отравления (эрготизм).

Врач-пульмонолог, Терапевт, Кардиолог, Врач функциональной диагностики. Врач высшей категории. Опыт работы: 9 лет. Закончила Хабаровский государственный мединститут, клиническая ординатура по специальности «терапия». Занимаюсь диагностикой, лечением и профилактикой заболеваний внутренних органов, также провожу профосмотры. Лечу заболевания органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы.Беспалова Ирина Леонидовна опубликовала статей: 505

Источник: https://ObOtravlenii.ru/yady-i-toksiny/alkaloidy-sporyni.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.